Bisoprololo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Beta-bloccanti. Il meccanismo di classe sta

nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: β-bloccante cardioselettivo (β1), il più β1-selettivo della classe; privo di attività simpaticomimetica intrinseca · ATC: C07AB07 · Nomi commerciali (IT): Concor, Congescor, bisoprololo generico · PubChem CID 2405

Perché questa molecola

Due delta, entrambi pratici. Primo: è il più selettivo per il β1 fra i β-bloccanti in uso (rapporto β1:β2 intorno a 1:75), quindi il meno problematico quando esiste una comorbilità respiratoria — resta la molecola di scelta se un β-bloccante è indispensabile in un BPCO. Secondo: ha eliminazione bilanciata, metà epatica e metà renale immodificata, il che lo rende gestibile sia nell’epatopatico sia nel nefropatico senza dover riaggiustare tutto. È uno dei quattro β-bloccanti dello scompenso cardiaco, con l’evidenza dello studio CIBIS-II.

Struttura

Struttura 2D di bisoprolol (PubChem CID 2405). Formula C₁₈H₃₁NO₄, PM 325,4 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: bisoprololo → blocco β1 cardiaco e iuxtaglomerulare → ↓ cAMP → ↓ frequenza, contrattilità, conduzione AV e renina → ↓ pressione, ↓ consumo di O₂, blocco del rimodellamento

flowchart TD
  BIS[Bisoprololo] --> B1[Blocco β1 selettivo]
  BIS -.->|affinità minima| B2[β2 bronchiali risparmiati]
  B1 --> FC[↓ frequenza e contrattilità]
  B1 --> REN[↓ renina]
  FC --> O2[↓ consumo miocardico di O₂]
  FC --> RIM[Blocco del rimodellamento cardiaco]
  REN --> PA[↓ pressione arteriosa]
  B2 --> RESP[Broncocostrizione minima<br/>→ usabile con cautela in BPCO]

Farmacocinetica

• Biodisponibilità: orale elevata, ~90%, con primo passaggio trascurabile — a differenza di metoprololo e propranololo.
• Lipofilia: moderata/bassa.
• Emivita: 10–12 ore → una sola somministrazione al giorno, senza bisogno di formulazioni retard.
• Metabolismo ed eliminazione: doppia via bilanciata — circa 50% metabolismo epatico (CYP3A4, senza dipendenza dal CYP2D6) e 50% escrezione renale immodificata. Il vantaggio: nessuna delle due vie è critica da sola.

Posologia e monitoraggio

Una somministrazione al giorno. Nello scompenso cardiaco si parte da una dose molto bassa (1,25 mg) con titolazione ogni 1–2 settimane fino al massimo tollerato, sorvegliando frequenza, pressione e congestione. Riduzione della dose massima nell’insufficienza renale o epatica grave.

Tossicità

• Bradicardia, blocco AV, ipotensione — soprattutto in titolazione.
• Astenia, estremità fredde, capogiro.
• Effetti metabolici e mascheramento dell’ipoglicemia: presenti ma attenuati rispetto ai non selettivi.
• Disturbi del sonno, meno frequenti che con i lipofili.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: scompenso acuto o instabile, shock cardiogeno, blocco AV di 2°–3° grado, malattia del nodo del seno, bradicardia grave, asma grave.
• ⚠️ Non sospendere bruscamente: rischio di rimbalzo adrenergico (angina, aritmie, infarto). Scalare in 1–2 settimane.
• Gruppi speciali: aggiustamento nell’insufficienza renale o epatica grave; la cardioselettività resta dose-dipendente — a dose alta il vantaggio respiratorio si perde.
• Interazioni rilevanti: verapamil e diltiazem (bradicardia e depressione della conduzione additive, associazione da evitare); antiaritmici di classe I; altri antipertensivi; insulina e sulfaniluree (mascheramento dell’ipoglicemia).

Posto in terapia

Scompenso cardiaco a frazione d’eiezione ridotta (uno dei quattro raccomandati), ipertensione, angina e controllo della frequenza nelle aritmie. È il β-bloccante da preferire quando serve la massima cardioselettività.

🔗 Compare in

• Beta-bloccanti — la nota di classe: il più β1-selettivo di seconda generazione.
• Metoprololo — il confronto sulla cinetica: primo passaggio ed emivita opposti.
• Alfa-Beta-bloccanti Misti (Labetalolo, Carvedilolo) — gli altri β-bloccanti dello scompenso.

Fonti: PubChem CID 2405 (struttura, formula, ATC C07AB07); EMA SmPC Concor e DailyMed SPL Zebeta per farmacocinetica, posologia, controindicazioni e interazioni; CIBIS-II Investigators, The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II, Lancet 1999; ESC Guidelines for Heart Failure 2021; sbobina 34 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.