Metoprololo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Beta-bloccanti. Il meccanismo di classe sta

nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: β-bloccante cardioselettivo (β1) di seconda generazione, privo di attività simpaticomimetica intrinseca · ATC: C07AB02 · Nomi commerciali (IT): Seloken, Lopresor, metoprololo generico · PubChem CID 4171

Perché questa molecola

È il β-bloccante in cui la farmacocinetica conta più della farmacodinamica. Emivita breve (3–4 h) su un farmaco che serve per 24 ore: da qui la scissione in due prodotti diversi — tartrato a rilascio immediato, 2 volte al giorno, e succinato a rilascio prolungato, 1 volta al giorno. Non sono intercambiabili, ed è il succinato ad avere l’evidenza nello scompenso. In più è substrato del CYP2D6, quindi la stessa dose dà esposizioni molto diverse a seconda del genotipo del paziente. È uno dei quattro β-bloccanti con evidenza nello scompenso cardiaco (con bisoprololo, carvedilolo e nebivololo).

Struttura

Struttura 2D di metoprolol (PubChem CID 4171). Formula C₁₅H₂₅NO₃, PM 267,36 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: metoprololo → blocco competitivo β1 cardiaci → ↓ adenilato ciclasi e cAMP → ↓ frequenza, contrattilità e conduzione AV → ↓ consumo miocardico di ossigeno; in parallelo ↓ rilascio di renina dall’apparato iuxtaglomerulare

flowchart TD
  MET[Metoprololo] --> B1[Blocco β1 cardiaco]
  MET --> JG[Blocco β1 iuxtaglomerulare]
  B1 --> CAMP[↓ adenilato ciclasi, ↓ cAMP]
  CAMP --> FC[↓ frequenza e contrattilità<br/>↓ conduzione AV]
  FC --> O2[↓ consumo miocardico di O₂]
  JG --> REN[↓ renina → ↓ angiotensina II]
  REN --> PA[↓ pressione arteriosa]
  B1 --> RIM[Blocco del rimodellamento<br/>da stimolazione β1 cronica]

Farmacocinetica

• Biodisponibilità: orale bassa, ~50% per marcato metabolismo di primo passaggio epatico.
• Lipofilia: moderata → penetrazione nel SNC limitata ma non nulla (incubi e sedazione sono possibili, meno che col Propranololo).
• Emivita: 3–4 ore (tartrato) → formulazione succinato a rilascio prolungato per la copertura giornaliera.
• Metabolismo: epatico, prevalentemente CYP2D6. I poor metabolizer raggiungono concentrazioni molto più alte, con maggiore bradicardia.
• Eliminazione: renale come metaboliti; non richiede aggiustamento renale.

Posologia e monitoraggio

Via orale (e parenterale nell’acuto). Nello scompenso cardiaco si usa il succinato, con inizio a dose molto bassa e titolazione ogni 2 settimane fino alla dose massima tollerata, monitorando frequenza, pressione e segni di congestione.

Tossicità

• Bradicardia, blocco atrio-ventricolare, ipotensione.
• Astenia, intolleranza allo sforzo, estremità fredde.
• Maschera i sintomi adrenergici dell’ipoglicemia (tachicardia, tremore) nel diabetico in insulina; la sudorazione resta.
• Effetti metabolici sfavorevoli (↑ trigliceridi, ↓ HDL), meno marcati che coi non selettivi.
• Incubi, disturbi del sonno.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: blocco AV di 2°–3° grado, bradicardia grave, shock cardiogeno, scompenso acuto scompensato, asma grave.
• ⚠️ Mai sospendere bruscamente: la sospensione improvvisa dopo uso cronico dà sindrome da rimbalzo (tachicardia, ipertensione, angina, rischio di infarto) per l’up-regulation recettoriale. Va scalato in 1–2 settimane.
• Gruppi speciali: nell’asma/BPCO la cardioselettività è relativa e dose-dipendente — a dose alta il β2 viene comunque bloccato.
• Interazioni rilevanti: inibitori del CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropione, chinidina) → aumento marcato dell’esposizione; verapamil e diltiazem (bradicardia e blocco AV additivi); clonidina (rimbalzo ipertensivo alla sospensione della clonidina, aggravato dal β-blocco).

Posto in terapia

Ipertensione, angina, aritmie sopraventricolari, post-infarto e — nella formulazione succinato — scompenso cardiaco a frazione d’eiezione ridotta, dove è uno dei quattro β-bloccanti raccomandati.

🔗 Compare in

• Beta-bloccanti — la nota di classe: uno dei cardioselettivi di seconda generazione.
• Alfa-Beta-bloccanti Misti (Labetalolo, Carvedilolo) — il confronto con i β-bloccanti dello scompenso.
• Angina Pectoris — riduzione del consumo di ossigeno cardiaco.

Fonti: PubChem CID 4171 (struttura, formula, ATC C07AB02); EMA SmPC Seloken e DailyMed SPL Lopressor/Toprol-XL per farmacocinetica, formulazioni, posologia, controindicazioni e interazioni; ESC Guidelines for Heart Failure 2021 per il posto in terapia; sbobina 34 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.