Antiaritmici di Classe 2 (Beta-bloccanti)
La classe 2 della classificazione di Vaughan-Williams è costituita dai beta-bloccanti. Per la farmacologia generale della classe vedi Beta-bloccanti; qui si tratta la loro azione antiaritmica.
Meccanismo antiaritmico
I β-bloccanti causano un’inibizione competitiva del recettore β, che contrasta gli effetti delle catecolamine. (Wikimedia Commons, «Mechanism of action for beta blockers», Mogsan1, CC BY-SA 3.0)
Bloccando i recettori β1-adrenergici:
- riducono la frequenza cardiaca (cronotropo negativo) e l’automatismo del nodo seno-atriale;
- rallentano la conduzione atrioventricolare (dromotropo negativo);
- hanno un effetto depressivo sulla contrazione del muscolo cardiaco (inotropo negativo) e batmotropo negativo;
- aumentano la durata del potenziale d’azione e ritardano la trasmissione dell’impulso elettrico.
Indicazioni
- Tachiaritmie con eccesso di frequenza cardiaca.
- Flutter atriale e disfunzione del nodo atrioventricolare.
- Protezione del miocardio post-infartuale: riducono il lavoro cardiaco e il consumo di ossigeno, e prevengono le aritmie post-infartuali.
Sono farmaci ben tollerati.
Farmaci
- Propranololo — non selettivo (inibisce b1, b2 e in misura minore a1, a2; principalmente b1 e b2).
- Acebutololo, metoprololo — metoprololo è β1-selettivo; l’acebutololo è β1-selettivo ma con attività simpaticomimetica intrinseca.
- Esmololo — β1-selettivo, per via endovenosa in emergenza: emivita di ~8 minuti, rapidamente metabolizzato, azione molto rapida. Usato nel controllo delle crisi ipertensive e nelle tachicardie sopraventricolari maligne.
Va ricordato che due molecole trattate altrove hanno una componente β-bloccante che le fa comportare, in parte, come farmaci di questa classe: il sotalolo (classe 3 + β-blocco non selettivo) e il propafenone (classe 1C + β-blocco).
Molecole della classe
| Molecola | Cosa la distingue | Particolarità |
|---|---|---|
| Propranololo | il capostipite non selettivo | lipofilo, forte primo passaggio epatico; blocca β1 e β2 → broncospasmo |
| Metoprololo | il β1-selettivo di riferimento | metabolizzato dal CYP2D6; formulazione a rilascio prolungato per lo scompenso |
| Acebutololo | l’unico β1-selettivo con ISA | agonista parziale: poca bradicardia a riposo; metabolita attivo diacetololo; sindrome simil-lupus |
| Esmololo | l’unico ultra-short acting, solo EV | emivita ~9 min per idrolisi da esterasi eritrocitarie: il β-blocco «con l’interruttore» |
| Bisoprololo | il più β1-selettivo | 1 somministrazione/die; fra i β-bloccanti con beneficio prognostico nello scompenso |
| Atenololo | idrofilo, a eliminazione renale | poca penetrazione nel SNC; dose da correggere nel nefropatico |
| Carvedilolo | β-bloccante e α1-bloccante insieme | vasodilatante; usato nello scompenso |
| Sotalolo | β-bloccante che è anche di classe 3 | allunga il QT: antiaritmico a tutti gli effetti, trattato con la classe 3 |
🔗 Collegamenti
- Beta-bloccanti — 🔗 farmacologia generale della classe
- Classificazione di Vaughan-Williams degli Antiaritmici — 📋 fa parte della classificazione
- Meccanismi delle Aritmie — ⬆️ basi elettrofisiologiche
- Effetto Inotropo dei Recettori β1 Cardiaci — ⬆️ bersaglio dell’azione