Pindololo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Beta-bloccanti, **capostipite dei β-bloccanti

con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA)**. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: β-bloccante non selettivo (β1 e β2) con attività simpaticomimetica intrinseca — cioè agonista parziale dei recettori β · ATC: C07AA03 · Nomi commerciali: Visken · PubChem CID 4828

Perché questa molecola

È l’esempio clinico dell’agonismo parziale applicato a una classe di antagonisti. Il pindololo occupa il recettore β e impedisce alla noradrenalina di legarsi — quindi blocca — ma nel farlo lo stimola debolmente per conto proprio, lasciando un tono β residuo. Il risultato è un β-bloccante che abbassa la pressione senza far crollare la frequenza a riposo e senza gli effetti metabolici tipici della classe. La sua utilità sta tutta in un profilo di pazienti preciso: chi ha già bradicardia di base, o risponde in modo eccessivo al blocco β completo.

Struttura

Struttura 2D di pindolol (PubChem CID 4828). Formula C₁₄H₂₀N₂O₂, PM 248,32 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: pindololo → occupa il recettore β impedendo il legame della noradrenalina → stimolazione debole intrinseca → a tono simpatico alto si comporta da antagonista (↓ frequenza sotto sforzo), a tono simpatico basso da agonista debole (frequenza a riposo conservata)

flowchart TD
  PIN[Pindololo] --> OCC[Occupa il recettore β]
  OCC --> ALTO[Tono simpatico ALTO<br/>sforzo, stress]
  OCC --> BASSO[Tono simpatico BASSO<br/>riposo]
  ALTO --> ANT[Si comporta da ANTAGONISTA:<br/>spiazza la noradrenalina<br/>→ ↓ frequenza sotto sforzo]
  BASSO --> AGO[Si comporta da AGONISTA parziale:<br/>stimolazione residua<br/>→ frequenza a riposo conservata]
  ANT --> ESITO[Antipertensivo efficace]
  AGO --> ESITO2[Poca bradicardia a riposo<br/>profilo lipidico conservato]

Il comportamento dipende dal tono simpatico di fondo: è la definizione operativa di agonista parziale, e il motivo per cui lo stesso farmaco può alzare la frequenza in un paziente e abbassarla in un altro. Il livello generale del concetto sta in Agonista Parziale.

Farmacocinetica

• Biodisponibilità: orale elevata (~90%), primo passaggio modesto.
• Lipofilia: moderata — attraversa in parte la barriera ematoencefalica.
• Emivita: ~3–4 ore.
• Metabolismo: epatico (idrossilazione e coniugazione).
• Eliminazione: renale, in parte immodificato (~40%).

Posologia e monitoraggio

Via orale, in 2 somministrazioni giornaliere. Monitoraggio di pressione e frequenza; l’assenza di bradicardia marcata non significa che il farmaco non stia funzionando.

Tossicità

• Bradicardia meno marcata rispetto ai β-bloccanti puri — è il vantaggio, non un effetto avverso.
• Alterazioni lipidiche assenti o minime (non riduce le HDL come propranololo e atenololo).
• Insonnia, incubi, nervosismo — più frequenti che con altri β-bloccanti, per la combinazione di lipofilia e stimolazione residua.
• Broncospasmo (è non selettivo: l’ISA non protegge il polmone).

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: asma e BPCO (non selettivo), blocco AV di 2°–3° grado, scompenso cardiaco non compensato, shock cardiogeno.
• ⚠️ Non è indicato nel post-infarto né nello scompenso cardiaco: proprio l’attività simpaticomimetica intrinseca, cioè la stimolazione β residua, annulla la protezione che ci si aspetta da un β-bloccante in queste condizioni. I β-bloccanti con ISA non hanno dimostrato riduzione di mortalità post-infartuale. È il rovescio esatto del suo vantaggio.
• Interazioni rilevanti: verapamil e diltiazem; antiaritmici di classe I; altri antipertensivi; FANS.

Posto in terapia

Ipertensione arteriosa in pazienti selezionati — bradicardia di base, scarsa tolleranza al blocco β completo, dislipidemia — e angina stabile. Farmaco di nicchia: il profilo che lo rende attraente nell’iperteso lo esclude dalle indicazioni dove i β-bloccanti salvano la vita.

🔗 Compare in

• Beta-bloccanti — la nota di classe: il capostipite dei non selettivi con ISA.
• Agonista Parziale — l’esempio clinico di agonismo parziale su recettori β.
• Agonista Inverso — l’estremo opposto dello spettro di efficacia, rappresentato dal Carvedilolo.

Fonti: PubChem CID 4828 (struttura, formula, ATC C07AA03); DailyMed SPL Visken ed EMA SmPC per farmacocinetica, posologia, controindicazioni e interazioni; sbobina 34 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.