Fentolamina

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Alfa-bloccanti. Il meccanismo di classe sta

nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola, l’α-bloccante non selettivo reversibile. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: imidazolina, antagonista α1 e α2 non selettivo, competitivo e reversibile · ATC: C04AB01 (vasodilatatore periferico); V03AB36 per l’uso come antidoto locale · Nomi commerciali: Regitina, OraVerse · PubChem CID 5775

Perché questa molecola

È il gemello reversibile della Fenossibenzamina: stesso bersaglio, stesso blocco non selettivo, ma legame competitivo — e quindi durata di minuti invece che di giorni. È questa la sua ragione d’essere clinica: serve dove il blocco α deve poter essere acceso e spento in fretta, cioè in sala operatoria e nelle emergenze. La coppia fentolamina/fenossibenzamina è anche l’esempio con cui il corso mostra che reversibile e irreversibile non sono un dettaglio chimico ma decidono l’indicazione.

Struttura

Struttura 2D di phentolamine (PubChem CID 5775). Formula C₁₇H₁₉N₃O, PM 281,35 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: fentolamina → blocco competitivo α1 vascolari → vasodilatazione arteriolare → ↓ resistenze periferiche e pressione; in parallelo il blocco α2 presinaptico → ↑ rilascio di noradrenalina → tachicardia

flowchart TD
  FEN[Fentolamina] --> A1[Blocco α1 postsinaptico]
  FEN --> A2[Blocco α2 presinaptico]
  A1 --> VD[Vasodilatazione<br/>↓ resistenze e pressione]
  A2 --> NA[↑ rilascio di noradrenalina]
  NA --> B1[Stimolazione β1 non contrastata]
  B1 --> TAC[Tachicardia riflessa e diretta]
  VD --> RIF[Riflesso barocettivo]
  RIF --> TAC

La tachicardia ha qui una doppia origine — riflessa dalla caduta pressoria e diretta dal blocco α2, che toglie il freno presinaptico al rilascio di noradrenalina. È il limite che ha fatto preferire i selettivi α1 in terapia cronica. Il farmaco ha inoltre un profilo “sporco”: interagisce con recettori serotoninergici, muscarinici e istaminergici, comportandosi su questi ultimi due da agonista.

Farmacocinetica

• Somministrazione: parenterale (EV/IM) per l’uso sistemico; infiltrazione locale per lo stravaso; sommucosa in odontoiatria (OraVerse).
• Emivita: breve, dell’ordine dei ~19 minuti per via endovenosa → effetto governabile minuto per minuto.
• Metabolismo: epatico.
• Eliminazione: renale, in gran parte come metaboliti.

Posologia e monitoraggio

Boli endovenosi ripetuti titolati sulla pressione arteriosa, sotto monitoraggio pressorio ed ECG continuo. Per lo stravaso di vasocostrittori: infiltrazione della zona ischemica il più precocemente possibile.

Tossicità

• Tachicardia e tachiaritmie, angina, raramente infarto — l’effetto avverso che ne definisce i limiti.
• Ipotensione marcata, capogiro, ipotensione ortostatica.
• Congestione nasale, miosi, disturbi gastrointestinali (correlati alla componente non selettiva e all’attività agonista muscarinica).

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: cardiopatia ischemica, infarto miocardico recente, ipotensione.
• Interazioni rilevanti: annulla l’effetto pressorio di Adrenalina e Noradrenalina; con l’adrenalina si può osservare la classica inversione dell’effetto pressorio (smascherata la componente β2 vasodilatatrice, la pressione scende invece di salire).
• ⚠️ Nel feocromocitoma il blocco α va sempre prima del blocco β: dare un β-bloccante per primo lascia gli α1 liberi e senza la vasodilatazione β2 di compenso, con crisi ipertensiva paradossa.

Posto in terapia

Farmaco di nicchia ma insostituibile in tre situazioni: crisi ipertensive da eccesso di catecolamine (feocromocitoma, crisi da tiramina nei pazienti in MAO-I, intossicazione da cocaina), gestione intraoperatoria del feocromocitoma, e antidoto locale dello stravaso di noradrenalina/dopamina, dove l’infiltrazione salva il tessuto dalla necrosi. Nell’ipertensione cronica non ha ruolo.

🔗 Compare in

• Alfa-bloccanti — la nota di classe: il non selettivo reversibile.
• Fenossibenzamina — il corrispettivo irreversibile, stessa indicazione ma tempi opposti.
• Noradrenalina — antidoto locale del suo stravaso.
• Beta-bloccanti — l’ordine obbligato α-poi-β nel feocromocitoma.

Fonti: PubChem CID 5775 (struttura, formula, ATC C04AB01); DailyMed SPL Regitine e OraVerse ed EMA SmPC per farmacocinetica, posologia, controindicazioni e interazioni; Lenders J.W.M. et al., Pheochromocytoma and Paraganglioma: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline, JCEM 2014 per la preparazione preoperatoria; sbobina 34 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.