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Farmaci Simpaticomimetici (Adrenergici)

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Farmaci Simpaticomimetici (Adrenergici)

Farmaci che mimano il simpatico (simpatico-mimetici). Si dividono per meccanismo d’azione in diretti, indiretti e misti.

Diretti

Si legano direttamente ai recettori adrenergici e li stimolano.

  • Selettivi: es. terbutalina, clonidina.
  • Non selettivi: stimolano più di un recettore adrenergico.
    • Isoproterenolo: agisce su β1 e β2 → broncodilatazione (β2) ma anche aumento della frequenza cardiaca (β1).
    • Epinefrina (adrenalina): stimola α1, α2, β1 e β2.
    • Noradrenalina: non agisce sui β2 (per questo l’innervazione simpatica conta poco a livello bronchiale, dove i β2 sono numerosi).

Indiretti

Aumentano il tono simpatico senza agire direttamente sul recettore, attraverso 3 meccanismi:

  • Uptake inhibitor (inibitori della ricaptazione): bloccano la ricaptazione del neurotrasmettitore, prolungandone il segnale. La cocaina inibisce la ricaptazione della dopamina in alcune aree, potenziando la trasmissione. Lo studio delle sostanze d’abuso ha rivelato molto sul ruolo dei neurotrasmettitori (es. serotonina nella depressione, sistema glutammatergico nella psicosi).
  • Releasing agent: entrano nelle vescicole sfruttando i trasportatori vescicolari delle catecolamine e ne provocano la fuoriuscita. L’anfetamina (amina basica) attiva fortemente buttando fuori le catecolamine immagazzinate, sia nel SNC sia nel SNA. La tiramina (in pizza, birra, salame…) mima una catecolamina, viene internalizzata, interferisce con la ricaptazione e alza il tono simpatico; è normalmente degradata da MAO e COMT.
  • MAO/COMT inhibitors: inibendo gli enzimi che degradano noradrenalina e dopamina se ne aumenta la quantità → effetto antidepressivo. Esempi: pargilina, entacapone. ⚠️ Pericolosi: un paziente in terapia che assume cibi ricchi di tiramina (es. pizza) rischia una crisi ipertensiva gravissima (la tiramina non viene più degradata) — motivo per cui l’uso è stato molto limitato. La dopamina non si somministra perché non attraversa la barriera ematoencefalica: si dà il precursore L-Dopa, convertito in dopamina nel cervello, insieme all’entacapone (inibitore COMT).

Misti

Categoria che combina meccanismi diretti e indiretti.

(Integrazione da: sbobina 14)

Usi terapeutici per sottotipo recettoriale

Agonisti α1 (vasocostrizione)

Stimolando gli α1 vascolari si ottiene vasocostrizione, utile in condizioni particolari:

  • Anestesia locale in odontoiatria: aggiunti alla lidocaina (o altro anestetico locale), riducono il sanguinamento del campo operatorio e trattengono l’anestetico in sede, permettendo dosaggi più bassi e azione prolungata.
  • Decongestionante nasale (epinefrina): la vasocostrizione della mucosa riduce la produzione di muco. ⚠️ Uso ripetuto (es. rinite allergica) è pericoloso: rischio di atrofia della mucosa nasale.

Agonisti β

  • β-agonisti in condizioni acute: scompenso cardiaco acuto, shock, arresto cardiaco — stimolo forte per sostenere la pompa cardiaca e la componente elettrica (non per lo scompenso cronico).
  • β2-agonisti respiratori: sul muscolo bronchiale per la broncodilatazione (trattati a parte).

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