Fondaparinux
Anticoagulante iniettabile, pentasaccaride sintetico creato appositamente (basso peso molecolare, ~1500 Da).
Meccanismo d’azione
Funziona come un’eparina ma non è un’eparina: agisce in modo indiretto legando l’antitrombina III e inibendo soprattutto il fattore Xa (vedi Cascata della Coagulazione). Rientra quindi tra gli inibitori indiretti del fattore Xa, insieme alle eparine.
È il pentasaccaride minimo: riproduce esattamente la sequenza di cinque zuccheri con cui l’eparina si aggancia all’ATIII, senza il resto della catena. Da qui tutto il suo profilo — attiva l’ATIII contro il fattore Xa, ma è troppo corto per fare da ponte verso la trombina (servirebbero almeno 18 unità saccaridiche) e troppo corto per avvolgere il PF4, motivo per cui quasi mai innesca una HIT.
_08112024-_-Anticoagulanti-e-antiaggreganti/media/15farmacologia-g08112024--anticoagulanti-e-antiaggreganti-img3.png)
Note farmacologiche
- Biodisponibilità sottocute elevata (90–100%, come la LMWH).
- Monitoraggio con l’attività anti-fattore Xa (quando serve).
- A differenza delle eparine, non ha un antidoto che ne reverta l’effetto: la protamina non lo neutralizza (le catene troppo corte non legano il policatione). È il prezzo della sua purezza strutturale.
- È una delle alternative quando l’eparina è controindicata, es. nella Trombocitopenia Indotta da Eparina (HIT).
🔗 Collegamenti
- Cascata della Coagulazione — 🔗 inibisce il fattore Xa via ATIII
- Eparine (UFH e LMWH) — 🔄 stesso bersaglio (Xa via ATIII), ma molecola sintetica
- Trombocitopenia Indotta da Eparina (HIT) — 💊 alternativa all’eparina