Ropinirolo
Scheda-farmaco — singola molecola della classe Agonisti Dopaminergici (Parkinson).
Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-19.
Classe: agonista dopaminergico non ergolinico, selettivo D2/D3 · ATC: N04BC04 · Nomi commerciali (IT): Requip, ropinirolo generico · PubChem CID 5095
Perché questa molecola
È il gemello del pramipexolo sul piano dell’efficacia, e il suo delta è esattamente speculare su quello che conta nella pratica: dove il pramipexolo è renale e privo di interazioni, il ropinirolo è epatico e metabolizzato dal CYP1A2.
Da questo singolo fatto discende tutta la sua gestione clinica, ed è il motivo per cui merita una scheda:
- ⚠️ La ciprofloxacina e la fluvoxamina, inibitori del CYP1A2, ne raddoppiano i livelli: un ciclo di antibiotico per una banale infezione urinaria può scatenare allucinazioni in un parkinsoniano stabile.
- ⚠️ Il fumo di sigaretta induce il CYP1A2: chi smette di fumare durante la terapia vede salire i livelli, chi inizia li vede scendere. È uno dei pochi farmaci in cui l’anamnesi tabagica ha un effetto posologico diretto.
- Gli estrogeni ne riducono la clearance, quindi l’inizio o la sospensione di una terapia ormonale richiede rivalutazione.
Nella scelta fra i due non ergolinici, il criterio è quindi semplice: nefropatico → ropinirolo; politrattato o fumatore → pramipexolo.
Struttura
Struttura 2D del ropinirolo (PubChem CID 5095). Formula C₁₆H₂₄N₂O, PM 260,37 g/mol.
Un derivato indolinonico, non ergolinico: nessuna affinità per il 5-HT2B e quindi, come per il pramipexolo, nessun rischio di valvulopatia fibrotica.
Farmacodinamica
Catena d’azione: ropinirolo → agonismo selettivo sui recettori D2/D3 striatali → attivazione diretta della via dopaminergica postsinaptica, senza richiedere neuroni nigrostriatali funzionanti.
flowchart TD R["ropinirolo"] --> A["recettori D2/D3 striatali"] A --> B["effetto antiparkinsoniano diretto"] R --> C["metabolismo epatico via CYP1A2"] C --> D["metaboliti inattivi"] E["ciprofloxacina, fluvoxamina<br/>(inibitori CYP1A2)"] -->|↑↑ livelli| C F["fumo di sigaretta<br/>(induttore CYP1A2)"] -->|↓ livelli| C G["estrogeni"] -->|↓ clearance| C R --> H["recettori D2 mesolimbici e area postrema"] H --> I["⚠️ nausea, ipotensione, ICD, attacchi di sonno"]
Farmacocinetica
- Biodisponibilità orale: ~50% (primo passaggio); il cibo ne ritarda l’assorbimento senza ridurne l’entità.
- Profarmaco: no.
- Metabolismo: ⚠️ epatico, quasi interamente CYP1A2 → è la chiave delle sue interazioni.
- Legame proteico: basso (~10-40%).
- Emivita: ~6 h → 3 somministrazioni/die a rilascio immediato, 1/die nella formulazione a rilascio prolungato (Requip Modutab).
- Eliminazione: renale, come metaboliti inattivi (<10% immodificato).
Posologia e monitoraggio
Orale, con titolazione settimanale: 0,25 mg × 3/die iniziali, aumentando di 0,75 mg/settimana fino a 3-9 mg/die (max 24 mg/die). Nessun TDM. Nessun aggiustamento renale fino a clearance ≥30 mL/min — è il suo vantaggio sul pramipexolo. Sospensione graduale.
Tossicità
Sostanzialmente sovrapponibile a quella del pramipexolo: nausea (frequentissima all’inizio), ipotensione ortostatica e sincope, capogiro, sonnolenza, edemi periferici, discinesie in associazione alla levodopa. ⚠️ Attacchi di sonno improvvisi e ⚠️ disturbi del controllo degli impulsi, con lo stesso obbligo di informazione al paziente e ai familiari. Allucinazioni soprattutto nell’anziano.
⚠️ Attenzione
- Controindicazioni: ipersensibilità; insufficienza renale severa o epatopatia grave (dati insufficienti).
- Gruppi speciali: anziano → titolazione più lenta; epatopatia → evitare; nessun aggiustamento renale ordinario.
- Interazioni rilevanti:
- ⚠️ Ciprofloxacina e fluvoxamina (inibitori CYP1A2) → livelli fino al doppio: ridurre la dose durante il ciclo.
- ⚠️ Fumo di sigaretta → induzione del CYP1A2: la dose va rivalutata se il paziente smette.
- Estrogeni (contraccettivi, terapia sostitutiva) → ↓ clearance; rivalutare all’inizio e alla sospensione.
- Antipsicotici antagonisti D2 e metoclopramide → annullano l’effetto.
- Antidoto: non esiste.
Posto in terapia
Monoterapia nel Parkinson iniziale e add-on nelle fasi avanzate con fluttuazioni, con efficacia equivalente al pramipexolo; ha inoltre indicazione nella sindrome delle gambe senza riposo. La scelta fra i due non ergolinici si fa sul profilo di eliminazione del paziente, non sull’efficacia. In commercio in Italia, anche generico.
🔗 Compare in
- Agonisti Dopaminergici (Parkinson) — il non ergolinico a metabolismo epatico, alternativa al pramipexolo.
Fonti: PubChem CID 5095 (struttura, formula, ATC N04BC04); RCP Requip e DailyMed SPL per posologia, metabolismo via CYP1A2, interazioni con ciprofloxacina, fumo ed estrogeni; sbobina 33 per l’inquadramento didattico. Consultate il 2026-08-19.