Ropinirolo

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Agonisti Dopaminergici (Parkinson).

Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-19.

Classe: agonista dopaminergico non ergolinico, selettivo D2/D3 · ATC: N04BC04 · Nomi commerciali (IT): Requip, ropinirolo generico · PubChem CID 5095

Perché questa molecola

È il gemello del pramipexolo sul piano dell’efficacia, e il suo delta è esattamente speculare su quello che conta nella pratica: dove il pramipexolo è renale e privo di interazioni, il ropinirolo è epatico e metabolizzato dal CYP1A2.

Da questo singolo fatto discende tutta la sua gestione clinica, ed è il motivo per cui merita una scheda:

  • ⚠️ La ciprofloxacina e la fluvoxamina, inibitori del CYP1A2, ne raddoppiano i livelli: un ciclo di antibiotico per una banale infezione urinaria può scatenare allucinazioni in un parkinsoniano stabile.
  • ⚠️ Il fumo di sigaretta induce il CYP1A2: chi smette di fumare durante la terapia vede salire i livelli, chi inizia li vede scendere. È uno dei pochi farmaci in cui l’anamnesi tabagica ha un effetto posologico diretto.
  • Gli estrogeni ne riducono la clearance, quindi l’inizio o la sospensione di una terapia ormonale richiede rivalutazione.

Nella scelta fra i due non ergolinici, il criterio è quindi semplice: nefropatico → ropinirolo; politrattato o fumatore → pramipexolo.

Struttura

Struttura 2D del ropinirolo (PubChem CID 5095). Formula C₁₆H₂₄N₂O, PM 260,37 g/mol.

Un derivato indolinonico, non ergolinico: nessuna affinità per il 5-HT2B e quindi, come per il pramipexolo, nessun rischio di valvulopatia fibrotica.

Farmacodinamica

Catena d’azione: ropinirolo → agonismo selettivo sui recettori D2/D3 striatali → attivazione diretta della via dopaminergica postsinaptica, senza richiedere neuroni nigrostriatali funzionanti.

flowchart TD
  R["ropinirolo"] --> A["recettori D2/D3 striatali"]
  A --> B["effetto antiparkinsoniano diretto"]
  R --> C["metabolismo epatico via CYP1A2"]
  C --> D["metaboliti inattivi"]
  E["ciprofloxacina, fluvoxamina<br/>(inibitori CYP1A2)"] -->|↑↑ livelli| C
  F["fumo di sigaretta<br/>(induttore CYP1A2)"] -->|↓ livelli| C
  G["estrogeni"] -->|↓ clearance| C
  R --> H["recettori D2 mesolimbici e area postrema"]
  H --> I["⚠️ nausea, ipotensione, ICD, attacchi di sonno"]

Farmacocinetica

  • Biodisponibilità orale: ~50% (primo passaggio); il cibo ne ritarda l’assorbimento senza ridurne l’entità.
  • Profarmaco: no.
  • Metabolismo: ⚠️ epatico, quasi interamente CYP1A2 → è la chiave delle sue interazioni.
  • Legame proteico: basso (~10-40%).
  • Emivita: ~6 h → 3 somministrazioni/die a rilascio immediato, 1/die nella formulazione a rilascio prolungato (Requip Modutab).
  • Eliminazione: renale, come metaboliti inattivi (<10% immodificato).

Posologia e monitoraggio

Orale, con titolazione settimanale: 0,25 mg × 3/die iniziali, aumentando di 0,75 mg/settimana fino a 3-9 mg/die (max 24 mg/die). Nessun TDM. Nessun aggiustamento renale fino a clearance ≥30 mL/min — è il suo vantaggio sul pramipexolo. Sospensione graduale.

Tossicità

Sostanzialmente sovrapponibile a quella del pramipexolo: nausea (frequentissima all’inizio), ipotensione ortostatica e sincope, capogiro, sonnolenza, edemi periferici, discinesie in associazione alla levodopa. ⚠️ Attacchi di sonno improvvisi e ⚠️ disturbi del controllo degli impulsi, con lo stesso obbligo di informazione al paziente e ai familiari. Allucinazioni soprattutto nell’anziano.

⚠️ Attenzione

  • Controindicazioni: ipersensibilità; insufficienza renale severa o epatopatia grave (dati insufficienti).
  • Gruppi speciali: anziano → titolazione più lenta; epatopatia → evitare; nessun aggiustamento renale ordinario.
  • Interazioni rilevanti:
    • ⚠️ Ciprofloxacina e fluvoxamina (inibitori CYP1A2) → livelli fino al doppio: ridurre la dose durante il ciclo.
    • ⚠️ Fumo di sigaretta → induzione del CYP1A2: la dose va rivalutata se il paziente smette.
    • Estrogeni (contraccettivi, terapia sostitutiva) → ↓ clearance; rivalutare all’inizio e alla sospensione.
    • Antipsicotici antagonisti D2 e metoclopramide → annullano l’effetto.
  • Antidoto: non esiste.

Posto in terapia

Monoterapia nel Parkinson iniziale e add-on nelle fasi avanzate con fluttuazioni, con efficacia equivalente al pramipexolo; ha inoltre indicazione nella sindrome delle gambe senza riposo. La scelta fra i due non ergolinici si fa sul profilo di eliminazione del paziente, non sull’efficacia. In commercio in Italia, anche generico.

🔗 Compare in

Fonti: PubChem CID 5095 (struttura, formula, ATC N04BC04); RCP Requip e DailyMed SPL per posologia, metabolismo via CYP1A2, interazioni con ciprofloxacina, fumo ed estrogeni; sbobina 33 per l’inquadramento didattico. Consultate il 2026-08-19.