Med — Knowledge Base

Inibitori dell'Acetilcolinesterasi (Piridostigmina)

2 minuti

Inibitori dell’Acetilcolinesterasi (Piridostigmina)

Meccanismo e ruolo

È la terapia sintomatica di prima linea della Miastenia Gravis: non guarisce la malattia ma ne migliora i sintomi, aumentando la disponibilità di acetilcolina nella giunzione neuromuscolare. Il farmaco di riferimento è la piridostigmina (Mestinon).

Farmacocinetica

Va distinta la piridostigmina, a somministrazione orale, dalla prostigmina, somministrata sottocute o endovena:

  • la prostigmina ha azione molto rapida ma breve, utilizzata in passato per test diagnostici o per favorire la peristalsi post-operatoria;
  • la piridostigmina orale ha un’emivita di circa 4-6 ore, per cui serve uno schema posologico che copra l’intera giornata (es. ore 7, 11, 15, 19) per evitare fluttuazioni della forza muscolare.

Avvertenze sulla somministrazione

Il dosaggio va aumentato gradualmente. Un eccesso di acetilcolina da sovradosaggio può saturare i recettori sia della muscolatura striata sia di quella liscia, portando a una crisi colinergica.

Crisi colinergica

Determina un effetto paradosso, con debolezza muscolare da blocco da depolarizzazione: stimolando troppo i recettori, a un certo punto questi si bloccano. Si accompagna a sintomi muscarinici:

  • scialorrea;
  • lacrimazione;
  • diarrea;
  • bradicardia;
  • broncorrea;
  • fascicolazioni.

In caso di crisi colinergica, o nel dubbio fra crisi colinergica e crisi miastenica, è necessario sospendere il farmaco e monitorare il paziente, poiché i recettori bloccati non possono rispondere a ulteriori stimolazioni.

Nota sulle forme congenite

Nelle Sindromi Miasteniche Congenite (CMS) gli anticolinesterasici possono avere un effetto paradosso e peggiorare il quadro (deficit di COLQ, DOK7): la reazione paradossa alla piridostigmina è tipica delle forme congenite, mentre nella Sindrome Miastenica di Lambert-Eaton (LEMS) di solito non c’è una risposta paradossa marcata.

🔗 Collegamenti

Vista grafico

Link entranti