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Terapia Ormonale del Carcinoma della Mammella

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Terapia Ormonale del Carcinoma della Mammella

Formula di struttura del tamoxifene. Fonte: Wikimedia Commons (en:user:catclock, Public domain).

Inibitori delle aromatasi

Sono farmaci che abbassano il contenuto di estrogeni bloccando l’aromatasi, l’enzima presente nel tessuto adiposo e nel parenchima mammario che ne media la produzione.

Tamoxifen

Precedente agli inibitori delle aromatasi, il Tamoxifen viene attivato a 4-idrossitamoxifen e agisce in modo diverso: si lega in modo competitivo ai recettori estrogenici, spiazzando il ligando. Deve perciò raggiungere una concentrazione sufficiente a spiazzare la maggior parte degli ormoni nelle cellule neoplastiche.

Si tratta di un legame dinamico: il farmaco va assunto in modo continuativo. La durata raccomandata è passata da 5 a 10 anni, con la prospettiva di estenderla ulteriormente, anche a tutta la vita — una donna che ha avuto un cancro della mammella resta a rischio di svilupparne un altro. Il controllo con Tamoxifen per periodi molto lunghi (15-20 anni) ha mostrato un beneficio, riducendo drasticamente il rischio di nuove malattie.

Effetti su altri organi bersaglio

Il Tamoxifen agisce anche fuori dalla mammella:

  • osso → i recettori estrogenici stimolano l’attività degli osteoblasti, quindi l’effetto è anti-osteoporotico: un ottimo rimedio contro l’osteoporosi nelle donne in menopausa;
  • endometrio → l’effetto è pro-ormonale, cioè simula il legame dell’estrogeno e stimola la proliferazione delle cellule epiteliali endometriali. Le donne in trattamento vanno quindi seguite con ecografie periodiche dell’utero, per escludere lo sviluppo di iperplasia o di alcuni carcinomi dell’endometrio (vedi anche Polipi Endometriali da Tamoxifen).

Oggi il farmaco viene gestito così bene che i benefici superano di gran lunga questi problemi.

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