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Cefotaxime

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Cefotaxime

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Cefalosporine. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-14.

Classe: cefalosporina di 3ª generazione, parenterale · ATC: J01DD01 · AWaRe: Watch · Nomi commerciali (IT): Claforan, Cefotaxime generico · PubChem CID 5742673

Perché questa molecola

È il capostipite della terza generazione, ed è la molecola su cui si misura tutto lo scivolamento di spettro che caratterizza le generazioni successive. Ha però una particolarità che la nota madre segnala esplicitamente: a differenza del ceftazidime — che guadagna Pseudomonas ma perde i Gram+ — il cefotaxime mantiene buona attività su S. pyogenes e S. pneumoniae, il che ne fa una 3ª generazione «equilibrata», utilizzabile nelle infezioni comunitarie gravi senza scoprire i cocchi Gram+. La seconda peculiarità è il metabolita attivo desacetil-cefotaxime, che ne prolunga l’effetto e agisce in sinergia con la molecola madre — caso raro fra i β-lattamici, che di regola non sono metabolizzati. La terza è pediatrica e decide la scelta clinica: essendo eliminato prevalentemente per via renale, non compete con la bilirubina sull’albumina ed è quindi la cefalosporina di scelta nel neonato, dove il ceftriaxone è controindicato.

Struttura

Struttura 2D del cefotaxime (PubChem CID 5742673). Formula C₁₆H₁₇N₅O₇S₂, PM 455,5 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: cefotaxime → si lega alle PBP (soprattutto PBP3) → blocco del cross-linking del peptidoglicano → lisi osmotica → battericida tempo-dipendente, con spettro esteso a quasi tutte le Enterobatteriacee ma con i Gram+ conservati.

flowchart TD
  A["cefotaxime"] -->|catena metossimminica: stabilità alle β-lattamasi| B["PBP / transpeptidasi"]
  B --> C["blocco del cross-linking del peptidoglicano"]
  C --> D["lisi osmotica → battericida tempo-dipendente"]
  D --> E["Enterobatteriacee, N. meningitidis, H. influenzae"]
  D --> F["S. pneumoniae, S. pyogenes — attività conservata"]
  A -->|deacetilazione epatica| G["desacetil-cefotaxime — metabolita attivo, sinergico"]
  H["P. aeruginosa"] -.->|non coperto| D
  I["ESBL / AmpC"] -->|idrolizza| A

Il criterio delle cinque generazioni è in Cefalosporine; il meccanismo di classe in Antibiotici Beta-lattamici (Generalità e PBP).

Farmacocinetica

  • Via: parenterale (im/ev) — non assorbito per os.
  • Emivita: ~1 h (il metabolita desacetilato ~1,5–2 h) → richiede 3–4 somministrazioni al giorno, a differenza del ceftriaxone monodose.
  • Distribuzione: ottima, compreso il liquor con meningi infiammate → indicato nelle meningiti.
  • Metabolismo: parziale deacetilazione epatica a desacetil-cefotaxime, attivo.
  • Eliminazione: renale (filtrazione e secrezione tubulare) → aggiustare nell’insufficienza renale grave.
  • PK/PD: tempo-dipendente, t>MIC (vedi Antibiotici Tempo-dipendenti).

Posologia e monitoraggio

2–6 g/die ev/im in 2–3 dosi; fino a 12 g/die in 4–6 dosi nelle meningiti e nelle infezioni gravissime. Pediatria: 50–200 mg/kg/die in dosi refratte, utilizzabile dal periodo neonatale. Sorvegliare funzione renale ed emocromo nei cicli prolungati.

Tossicità

  • Ipersensibilità (rash, orticaria, raramente anafilassi), con cross-reattività verso le penicilline legata soprattutto alla catena laterale.
  • Reazioni ematologiche: neutropenia ed eosinofilia nelle terapie prolungate; raro il test di Coombs diretto positivo.
  • Colite da C. difficile — rischio di classe, come per tutte le cefalosporine ad ampio spettro.
  • Flebite in sede di infusione; dolore nella somministrazione im.
  • Non condivide la pseudolitiasi biliare del ceftriaxone, perché non ha eliminazione biliare significativa.

Resistenza

Stabile alle β-lattamasi classiche grazie al gruppo metossimminico, ma idrolizzato dalle ESBL e dalle cefalosporinasi AmpC iperprodotte — in laboratorio la sensibilità a cefotaxime è anzi uno dei marcatori usati per identificare i ceppi ESBL+. Inattivo per resistenza intrinseca su P. aeruginosa, Enterococcus e Listeria (nessuna cefalosporina copre gli ultimi due, vedi Cefalosporine) e su MRSA (PBP2a). Contro i produttori di ESBL l’alternativa sono i carbapenemi.

⚠️ Attenzione

  • Controindicazioni: allergia grave (anafilassi) alle cefalosporine; cautela nell’allergia grave alle penicilline.
  • Gruppi speciali: insufficienza renale grave → dimezzare la dose; neonati e prematuri → è la cefalosporina di elezione, al posto del ceftriaxone; gravidanza → considerato sicuro.
  • Interazioni rilevanti: aminoglicosidi, furosemide e polimixine → nefrotossicità additiva; probenecid ne aumenta i livelli.
  • ⚠️ Da preferire al ceftriaxone nel neonato: il ceftriaxone spiazza la bilirubina dall’albumina (rischio di kernittero) e precipita con le soluzioni contenenti calcio.

Posto in terapia

Meningiti batteriche (adulto e bambino, spesso con ampicillina per coprire Listeria), polmoniti comunitarie gravi, sepsi, infezioni intra-addominali e gonorrea. È fra le molecole di riferimento della terapia empirica delle infezioni gravi comunitarie. Categoria Watch WHO (Classificazione WHO degli Antibiotici (Access-Watch-Reserved)). In commercio in Italia.

🔗 Compare in

  • Cefalosporine — capostipite della 3ª generazione, attività conservata sui Gram+.

Fonti: PubChem CID 5742673 (struttura, formula, ATC J01DD01); EMA SmPC e DailyMed SPL per farmacocinetica, posologia e avvertenze pediatriche; WHO AWaRe 2023 per la categoria. Consultate il 2026-08-14.

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