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Ceftriaxone

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Ceftriaxone

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Cefalosporine. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-04.

Classe: cefalosporina di 3ª generazione, parenterale, long-acting · ATC: J01DD04 · AWaRe: Watch · Nomi commerciali (IT): Rocefin, Ceftriaxone generico · PubChem CID 5479530

Perché questa molecola

È la cefalosporina più usata in assoluto, e la ragione è una combinazione rara: emivita lunga che consente la monosomministrazione giornaliera (contro le 3–4 delle altre cefalosporine parenterali), ottima penetrazione liquorale e doppia via di eliminazione, renale e biliare, che la rende utilizzabile senza aggiustamento di dose nell’insufficienza renale — l’unica della classe. È per questo il farmaco delle meningiti batteriche (a 4 g/die) e della terapia empirica ospedaliera delle infezioni gravi di comunità. Il prezzo di quella eliminazione biliare è il suo effetto avverso caratteristico: la pseudolitiasi biliare.

Struttura

Struttura 2D del ceftriaxone (PubChem CID 5479530). Formula C₁₈H₁₈N₈O₇S₃, PM 554,6 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: ceftriaxone → attraversa le porine dei Gram− → si lega alle PBP → blocco del cross-linking → lisi osmotica → battericida tempo-dipendente, con spettro esteso a quasi tutte le Enterobatteriacee.

flowchart TD
  A["ceftriaxone"] --> B["porine dei Gram−"]
  B --> C["PBP / transpeptidasi"]
  C --> D["blocco del cross-linking → lisi osmotica"]
  D --> E["Enterobatteriacee, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, H. influenzae"]
  D --> F["S. pneumoniae (buona attività residua sui Gram+)"]
  A --> G["supera la barriera ematoencefalica"]
  G --> H["farmaco delle meningiti batteriche"]
  A --> I["eliminazione renale + biliare"]
  I --> J["nessun aggiustamento nell'IRC"]
  I --> K["⚠️ pseudolitiasi biliare"]
  L["ESBL / AmpC"] -->|idrolizza| A
  M["Pseudomonas"] -.->|non coperto| D

Il criterio delle generazioni è in Cefalosporine; il meccanismo di classe in Antibiotici Beta-lattamici (Generalità e PBP).

Farmacocinetica

  • Via: parenterale (ev/im).
  • Emivita: lunga, 6–8 h → è la principale delle cefalosporine long-acting (con cefodizima, cefonicid, cefotetan).
  • Legame proteico: molto elevato (~85–95%).
  • Distribuzione: eccellente penetrazione liquorale, anche con meningi poco infiammate.
  • Eliminazione: doppia — renale (~60%) e biliare (~40%): se una via è compromessa l’altra compensa.
  • PK/PD: tempo-dipendente (vedi Antibiotici Tempo-dipendenti).

Posologia e monitoraggio

1–2 g/die in monosomministrazione; 4 g/die nelle meningiti (spesso in due dosi). Non richiede aggiustamento nell’insufficienza renale — se non nell’insufficienza renale ed epatica combinate. Nessun TDM di routine.

Tossicità

  • Pseudolitiasi biliare (“fango biliare”): precipitazione del sale di calcio del ceftriaxone in colecisti, con dolore addominale che simula una colecistite. È reversibile alla sospensione e più frequente nel bambino e con dosi alte.
  • Ipersensibilità, rash, raramente anafilassi.
  • Anemia emolitica immunomediata (rara ma grave), positività del test di Coombs.
  • Colite da C. difficile — le cefalosporine di 3ª generazione sono fra i maggiori induttori.
  • Encefalopatia/convulsioni ad alte dosi nell’insufficienza renale.

Resistenza

Grande stabilità alle endo-β-lattamasi, ma è idrolizzato dalle ESBL e dalle cefalosporinasi AmpC iperprodotte. Non copre P. aeruginosa (per quello serve il ceftazidime), né MRSA (PBP2a), né Listeria né gli enterococchi. L’uso estensivo delle 3ª generazione è uno dei principali motori della selezione di ESBL. Vedi Meccanismi di Resistenza agli Antibiotici (Acquisita e Intrinseca).

⚠️ Attenzione

  • ⚠️ Controindicazione assoluta nel neonato: mai associare a soluzioni contenenti calcio (es. Ringer lattato) — si formano precipitati di ceftriaxone-calcio nel polmone e nel rene, con esiti fatali descritti. Nel neonato itterico è controindicato anche da solo, perché spiazza la bilirubina dall’albumina (rischio di kernittero).
  • Altre controindicazioni: allergia grave alle cefalosporine.
  • Gruppi speciali: insufficienza renale → nessun aggiustamento (vantaggio distintivo); insufficienza epatica grave associata a renale → ridurre; gravidanza → considerato sicuro.
  • Interazioni rilevanti: soluzioni con calcio (vedi sopra); warfarin → aumento dell’INR; aminoglicosidi → nefrotossicità additiva, e mai nella stessa soluzione.

Posto in terapia

Meningite batterica, polmonite acquisita in comunità grave, pielonefrite, gonorrea (dose singola im), borreliosi di Lyme con interessamento neurologico, terapia empirica del paziente settico. Categoria Watch WHO (Classificazione WHO degli Antibiotici (Access-Watch-Reserved)): efficace e comodo, ma proprio per questo abusato — è uno dei farmaci su cui la stewardship insiste di più. In commercio in Italia.

🔗 Compare in

  • Cefalosporine — 3ª generazione, la long-acting per eccellenza.

Fonti: PubChem CID 5479530 (struttura, formula, ATC J01DD04); EMA SmPC e DailyMed SPL per posologia, controindicazione neonatale con il calcio e pseudolitiasi. Consultate il 2026-08-04.

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