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Ceftaroline

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Ceftaroline

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Cefalosporine. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-04.

Classe: cefalosporina di 5ª generazione, anti-MRSA · profarmaco (ceftaroline fosamil) · ATC: J01DI02 · AWaRe: Reserve · Nomi commerciali (IT): Zinforo · PubChem CID 9852981

Perché questa molecola

È l’unico β-lattamico che funziona sull’MRSA, e questo la rende un’eccezione a una regola che vale per tutta la classe. La resistenza dell’MRSA nasce dalla PBP2a, una transpeptidasi alternativa codificata da mecA che ha bassa affinità per tutti i β-lattamici (vedi Meticillina); la ceftaroline è stata progettata per legarsi proprio alla PBP2a, aggirando il meccanismo. È inoltre un profarmaco: si somministra come ceftaroline fosamil, attivata dalle fosfatasi plasmatiche. Il resto dello spettro è sovrapponibile al ceftriaxone — quindi non copre Pseudomonas — ed è inattivata dalle ESBL.

Struttura

Struttura 2D della ceftaroline fosamil (PubChem CID 9852981). Formula C₂₂H₂₁N₈O₈PS₄, PM 684,7 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: ceftaroline fosamil → (fosfatasi plasmatiche) → ceftaroline attiva → si lega alle PBP compresa la PBP2a dell’MRSA → blocco del cross-linking → lisi osmotica → battericida tempo-dipendente.

flowchart TD
  A["ceftaroline fosamil (profarmaco)"] -->|fosfatasi plasmatiche| B["ceftaroline attiva"]
  B --> C["PBP normali"]
  B --> D["PBP2a (MRSA) ← affinità elevata, unica fra i β-lattamici"]
  C --> E["blocco del cross-linking → lisi osmotica"]
  D --> E
  E --> F["MRSA, S. pneumoniae penicillino-resistente, streptococchi"]
  E --> G["Enterobatteriacee sensibili (spettro tipo ceftriaxone)"]
  H["P. aeruginosa"] -.->|non coperto| E
  I["ESBL"] -->|idrolizza| B

Il criterio delle generazioni è in Cefalosporine; il meccanismo di classe in Antibiotici Beta-lattamici (Generalità e PBP).

Farmacocinetica

  • Via: endovenosa.
  • Profarmaco: sì — ceftaroline fosamil, attivata dalle fosfatasi plasmatiche.
  • Emivita: ~2,6 h → 2–3 somministrazioni/die.
  • Legame proteico: basso (~20%).
  • Eliminazione: renale → aggiustamento obbligatorio nell’insufficienza renale.
  • PK/PD: tempo-dipendente (vedi Antibiotici Tempo-dipendenti).

Posologia e monitoraggio

Endovenosa, in genere ogni 8–12 h secondo indicazione e gravità. Aggiustamento sulla clearance renale. Sorvegliare emocromo (neutropenia nei trattamenti prolungati) e funzione renale.

Tossicità

  • Ipersensibilità, rash; cross-reattività con le altre cefalosporine.
  • Neutropenia e agranulocitosi nei trattamenti prolungati (oltre 2–3 settimane) — richiede monitoraggio dell’emocromo.
  • Positività del test di Coombs diretto, raramente anemia emolitica.
  • Colite da C. difficile; disturbi gastrointestinali.

Resistenza

Attiva sulla PBP2a, ma inattivata dalle ESBL e dalle carbapenemasi; non copre P. aeruginosa, Acinetobacter né gli enterococchi (l’E. faecalis ha sensibilità variabile). Sono già descritti ceppi di MRSA con mutazioni della PBP2a che riducono l’affinità: è uno dei motivi per cui va riservata. Vedi Meccanismi di Resistenza agli Antibiotici (Acquisita e Intrinseca).

⚠️ Attenzione

  • Controindicazioni: allergia grave alle cefalosporine.
  • Gruppi speciali: insufficienza renale → aggiustamento obbligatorio; l’esperienza in gravidanza è limitata.
  • Interazioni rilevanti: poche e di scarso rilievo (non è substrato né inibitore rilevante dei CYP) — un vantaggio nel paziente politrattato.
  • ⚠️ Non è un sostituto universale del ceftriaxone: guadagna l’MRSA ma non guadagna nulla sui Gram− difficili, e va riservata.

Posto in terapia

Infezioni complicate di cute e tessuti molli e polmonite acquisita in comunità, con valore aggiunto quando è coinvolto o sospettato l’MRSA — alternativa a vancomicina e linezolid, con il vantaggio di essere un battericida β-lattamico. Categoria Reserve WHO (Classificazione WHO degli Antibiotici (Access-Watch-Reserved)): alto potenziale di indurre resistenze, uso da riservare e in genere su indicazione infettivologica. La molecola gemella ceftobiprole medocaril (attivata da esterasi, t½ ~3,5 h) ha lo stesso razionale.

🔗 Compare in

  • Cefalosporine — 5ª generazione anti-MRSA, si lega alla PBP2a.
  • Meticillina — supera il meccanismo di resistenza che definisce l’MRSA.

Fonti: PubChem CID 9852981 (struttura, formula, ATC J01DI02); EMA SmPC e DailyMed SPL per attivazione del profarmaco, posologia e neutropenia. Consultate il 2026-08-04.

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