Isoproterenolo

Isoproterenolo (isoprenalina)

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Farmaci Simpaticomimetici (Adrenergici). Il

meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola, che il corso usa come agonista β puro di riferimento. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-12.

Classe: catecolamina di sintesi, agonista β1 e β2 non selettivo, privo di attività α · ATC: C01CA02 · Nomi commerciali: Isuprel · PubChem CID 3779

Perché questa molecola

È l’agonista β puro: nessun altro farmaco del cluster separa così nettamente il versante β da quello α. Per questo il corso lo usa come strumento concettuale — mostra cosa succede quando si stimolano i β senza la vasocostrizione α che accompagna adrenalina e noradrenalina. Il risultato è didatticamente perfetto: broncodilatazione (β2) e tachicardia (β1) insieme, cioè esattamente il motivo per cui si è poi cercata la selettività β2 dei broncodilatatori moderni (Salbutamolo). L’isoproterenolo è il farmaco che rende evidente il problema che i SABA risolvono.

Struttura

Struttura 2D di isoprenaline (PubChem CID 3779). Formula C₁₁H₁₇NO₃, PM 211,26 g/mol.

È noradrenalina con un gruppo isopropilico voluminoso sull’azoto: l’ingombro sul sostituente amminico è ciò che abolisce l’affinità α e sposta tutta la molecola sui β. La regola strutturale — più grosso è il sostituente sull’N, più il profilo si sposta da α verso β — si legge confrontando in fila noradrenalina (H), Adrenalina (metile), isoproterenolo (isopropile).

Farmacodinamica

Catena d’azione: isoproterenolo → β1 cardiaci + β2 vascolari e bronchiali → ↑ frequenza e contrattilità, vasodilatazione, broncodilatazione → ↑ gittata con ↓ resistenze periferiche

flowchart TD
  ISO[Isoproterenolo] --> B1[β1 cardiaci]
  ISO --> B2[β2 bronchiali e vascolari]
  B1 --> CR[↑ frequenza, contrattilità<br/>e conduzione AV]
  B2 --> BD[Broncodilatazione]
  B2 --> VD[Vasodilatazione<br/>↓ resistenze periferiche]
  CR --> GC[↑ gittata cardiaca]
  VD --> PD[↓ pressione diastolica]

L’effetto emodinamico netto è caratteristico: pressione sistolica invariata o in aumento (gittata) e diastolica in calo (vasodilatazione β2), con pressione differenziale allargata.

Farmacocinetica

• Somministrazione: endovenosa in infusione (storicamente anche inalatoria e sublinguale, abbandonate). Inattivo per via orale.
• Emivita: breve, dell’ordine dei minuti.
• Metabolismo: substrato di COMT; a differenza delle catecolamine endogene è poco metabolizzato dalle MAO, il che ne prolunga un po’ l’azione rispetto alla noradrenalina.
• Eliminazione: renale, come coniugati.

Posologia e monitoraggio

Infusione endovenosa continua titolata sulla frequenza cardiaca, sotto monitoraggio ECG continuo. Impiego oggi confinato ad ambiente intensivistico/elettrofisiologico.

Tossicità

• Tachicardia, palpitazioni, aritmie: l’effetto β1 non è temperato da alcuna componente α o riflessa.
• Angina e ischemia miocardica: aumenta il consumo di ossigeno mentre riduce la pressione diastolica, cioè proprio la pressione che perfonde il coronarico — combinazione sfavorevole nel cardiopatico.
• Tremore (β2 sul muscolo scheletrico), iperglicemia, cefalea, ipotensione.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: tachiaritmie, cardiopatia ischemica, stenosi subaortica ipertrofica, tossicità digitalica.
• Interazioni rilevanti: altri simpaticomimetici (effetto additivo aritmogeno); anestetici alogenati (sensibilizzano il miocardio); i β-bloccanti ne annullano l’effetto — ed è il motivo per cui l’isoproterenolo compare come antagonista funzionale nel sovradosaggio da β-bloccanti.

Posto in terapia

Impiego residuale: bradicardie sintomatiche e blocchi atrio-ventricolari in attesa di pacing, alcune torsioni di punta bradicardia-dipendenti, e come agente provocativo negli studi elettrofisiologici. Come broncodilatatore è stato interamente sostituito dai β2-selettivi (Classi di β2-agonisti (SABA, LABA, Ultra-LABA)) proprio per la tachicardia.

🔗 Compare in

• Farmaci Simpaticomimetici (Adrenergici) — la nota di classe: agonista diretto non selettivo β1+β2.
• Beta-bloccanti — l’agonista β puro che il blocco β annulla.
• Effetti del SNA sull’Apparato Respiratorio — broncodilatazione β2 gravata da tachicardia β1.

Fonti: PubChem CID 3779 (struttura, formula, ATC C01CA02); DailyMed SPL Isuprel ed EMA SmPC per farmacocinetica, posologia, controindicazioni e interazioni; sbobina 13 per il taglio didattico. Consultate il 2026-08-12.