Uricosurici (Probenecid e Lesinurad)
Gli uricosurici aumentano l’escrezione dell’acido urico bloccando il trasportatore URAT1 a livello tubulare (vedi Escrezione Renale dell’Urato (URAT1)), così che l’acido urico filtrato non venga riassorbito. Vanno usati con idratazione abbondante e alcalinizzazione delle urine per evitare la precipitazione.
Probenecid
Vecchio farmaco che inibisce il riassorbimento tubulare dell’acido urico filtrato, controllando l’iperuricemia.
- L’acido acetilsalicilico interferisce con il legame del probenecid a URAT1.
- Da usare con cautela nella ridotta funzionalità renale.
- Può alterare l’escrezione renale di altri farmaci: se il paziente assume contestualmente farmaci a escrezione renale, il probenecid può interferire con la loro eliminazione.
Lesinurad
Uricosurico di nuova categoria, molto selettivo per URAT1 (bersaglio primario). Inibisce il riassorbimento, incrementa l’escrezione e riduce i livelli sierici di acido urico. Buona tollerabilità ed efficacia.
- Azione rapida e mantenuta nel tempo.
- Si concentra a livello renale, metabolizzato a livello epatico da CYP2C9. Non si accumula nel corso del trattamento; emivita intermedia (5 h). Basso rischio di interazioni farmacologiche clinicamente significative.
- Eventi avversi comuni: sintomi flu-like, pirosi gastrica, cefalea. Rari: reazioni di ipersensibilità, disidratazione, danno renale tubulare, nefrolitiasi.
🔗 Collegamenti
- Escrezione Renale dell’Urato (URAT1) — 🔗 bersaglio (trasportatore)
- Management della Gotta e dell’Iperuricemia — 💊 uricosurici