Metotrexate

Immunosoppressore antimetabolita che limita l’espansione delle cellule immunitarie attivate (meccanismo 2).

Meccanismo

È un inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), enzima limitante per la sintesi della metionina. La carenza di metionina arresta la proliferazione. Poiché la metionina è anche un donatore di metili, si hanno difetti nella metilazione del DNA: alle cellule carenti si aggiunge un’alterazione epigenetica.

Indicazioni

Farmaco di prima linea nell’artrite reumatoide, un DMARD (Disease-Modifying Antirheumatic Drug). Se non funziona si passa al biologico.

🔗 Collegamenti

• Farmaci Immunosoppressori — ⬆️ meccanismo 2 (deplezione)
• Azatioprina — 🔄 altro antimetabolita
• Micofenolato — 🔄 altro antimetabolita
• Inibitori del TNF-alfa (Infliximab, Etanercept) — ➡️ biologico se il DMARD non basta