Micofenolato

Immunosoppressore antimetabolita (meccanismo 2), farmaco di prima linea nella profilassi del rigetto del trapianto (più che nelle malattie autoimmuni).

Meccanismo e selettività

È un inibitore dell’inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH), enzima necessario alla sintesi de novo dei nucleotidi purinici (adenina e guanina). Le cellule possono produrre purine in due modi: sintesi de novo o vie di salvataggio. I linfociti B e T non hanno la via di salvataggio: dispongono solo della sintesi de novo. Inibendo l’IMPDH si bloccano selettivamente i loro nucleotidi purinici, fermandone la proliferazione e risparmiando le altre cellule → buona selettività e tossicità più controllata.

La stessa logica di selettività — colpire la sintesi de novo dei nucleotidi risparmiando chi ha le vie di salvataggio — è quella della leflunomide, applicata però alle pirimidine anziché alle purine.

Molecole della classe

Molecola	Cosa la distingue	Particolarità
micofenolato mofetile	estere profarmaco, la formulazione più usata	idrolizzato ad acido micofenolico; tossicità gastrointestinale dose-limitante
micofenolato sodico	formulazione gastroresistente	pensata per ridurre i disturbi intestinali; non interscambiabile milligrammo per milligrammo con il mofetile
acido micofenolico	la molecola attiva vera e propria	⚠️ teratogeno: contraccezione obbligatoria e programma di prevenzione della gravidanza

🔗 Collegamenti

• Farmaci Immunosoppressori — ⬆️ meccanismo 2 (deplezione)
• Azatioprina — 🔄 altro antimetabolita purinico
• Schema Terapeutico della Profilassi del Rigetto — 🔗 terzo farmaco della terapia di base