Moxifloxacina

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Fluorochinoloni. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-04.

Classe: fluorochinolone “respiratorio”, nucleo pirrolidinico in R7 · ATC: J01MA14 · AWaRe: Watch · Nomi commerciali (IT): Avalox, Vigamox (oftalmico) · PubChem CID 152946

Perché questa molecola

Ha due tratti che nessun altro fluorochinolone mette insieme. Il primo è farmacocinetico ed è l’unica vera eccezione della classe: si elimina solo per il ~20% per via renale, con un metabolismo epatico del 50–60%, quindi — con la sola pefloxacina — non richiede aggiustamento nell’insufficienza renale. Il rovescio è che non raggiunge concentrazioni urinarie utili: è l’unico fluorochinolone che non si usa nelle infezioni urinarie, ed è un errore classico prescriverlo per una cistite. Il secondo è di spettro: il nucleo pirrolidinico le dà la massima attività sui cocchi Gram+ (MIC90 0,25–0,3 μg/ml su pneumococco) e una buona copertura degli anaerobi, che le consente la monoterapia in alcune infezioni miste. Paga tutto questo con l’allungamento del QT più marcato della classe e la minore attività sui Gram− difficili.

Struttura

Struttura 2D della moxifloxacina (PubChem CID 152946). Formula C₂₁H₂₄FN₃O₄, PM 401,4 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: moxifloxacina → inibisce DNA-girasi e topoisomerasi IV legandole entrambe stabilmente → blocco di replicazione e trascrizione → battericida concentrazione-dipendente, con spettro spostato sui Gram+ e sugli anaerobi.

flowchart TD
  A["moxifloxacina (pirrolidina in R7, metossi in C8)"] --> B["DNA-girasi"]
  A --> C["topoisomerasi IV"]
  B --> D["legame stabile a ENTRAMBI i bersagli"]
  C --> D
  D --> E["battericida; servono mutazioni multiple → meno resistenze"]
  E --> F["cocchi Gram+: MIC90 0,25-0,3 μg/ml"]
  E --> G["anaerobi e atipici"]
  H["metabolismo epatico 50-60%"] --> I["nessun aggiustamento renale"]
  H --> J["⚠️ concentrazioni urinarie insufficienti → NO infezioni urinarie"]
  E --> K["⚠️ allungamento del QT: il più marcato della classe"]

Meccanismo di classe, SAR e differenze fra le molecole in Fluorochinoloni.

Farmacocinetica

• Biodisponibilità orale: ~90%, quasi completa; il cibo non ne riduce l’entità.
• Emivita: ~12 h, la più lunga fra i fluorochinoloni respiratori → 1 somministrazione/die.
• Distribuzione: eccellente nel polmone, nei seni paranasali e nei tessuti molli; ottima penetrazione intracellulare (utile su Mycoplasma, Chlamydia, Legionella).
• Metabolismo: epatico 50–60% (glucuronazione e solfatazione, non CYP-mediato).
• Eliminazione: renale solo ~20% → nessun aggiustamento nell’insufficienza renale, ma anche nessuna concentrazione urinaria utile.
• PK/PD: concentrazione-dipendente, parametro AUC/MIC (vedi Antibiotici AUC-dipendenti).

Posologia e monitoraggio

Orale o endovenosa, 400 mg una volta/die. Nessun aggiustamento renale; cautela nell’insufficienza epatica. ⚠️ ECG basale consigliato nel paziente cardiopatico o in politerapia, per il rischio di allungamento del QT; correggere prima ipopotassiemia e ipomagnesiemia. Sorvegliare sintomi tendinei e funzione epatica.

Tossicità

Tossicità di classe (dettaglio in Tossicità dei Fluorochinoloni), con due accenti propri:

• ⚠️ Allungamento del QT e torsione di punta — il più marcato fra i fluorochinoloni: è la ragione principale delle sue restrizioni d’uso.
• ⚠️ Epatotossicità, incluse epatiti fulminanti segnalate: da qui la limitazione a situazioni in cui gli altri antibiotici non sono utilizzabili.
• Tendinopatia e rottura tendinea; neuropatia periferica potenzialmente irreversibile.
• Effetti sul SNC (insonnia, confusione, convulsioni); disglicemie.
• Aneurisma e dissecazione aortica (segnalazione EMA/PRAC); fototossicità; colite da C. difficile.

Resistenza

Nessuna inattivazione enzimatica: mutazioni di gyrA/gyrB e parC/parE ed efflusso. Poiché lega entrambi i bersagli in modo stabile, la resistenza richiede mutazioni multiple: come nota la sbobina, moxifloxacina e gatifloxacina selezionano meno resistenze dei composti più vecchi. Resta valida la logica della mutant selection window. Vedi Meccanismi di Resistenza agli Antibiotici (Acquisita e Intrinseca).

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: ipersensibilità ai chinoloni; QT lungo congenito o acquisito, ipopotassiemia non corretta, bradicardia significativa, scompenso cardiaco con FE ridotta, anamnesi di aritmie sintomatiche; insufficienza epatica e transaminasi >5× la norma; anamnesi di tendinopatia da fluorochinoloni; ⚠️ gravidanza, allattamento, età pediatrica.
• Gruppi speciali: insufficienza renale → nessun aggiustamento (il suo vantaggio); insufficienza epatica → controindicata nelle forme gravi; anziano → rischio tendineo, neurologico e aritmico.
• Interazioni rilevanti:
  • ⚠️ Farmaci che allungano il QT (antiaritmici di classe IA e III, antipsicotici, antidepressivi triciclici, macrolidi) → associazione da evitare: è la controindicazione pratica più importante.
  • Antiacidi, calcio, ferro, magnesio, zinco, sucralfato → chelazione: distanziare di almeno 2 ore.
  • Corticosteroidi → rischio tendineo moltiplicato.
  • Warfarin → aumento dell’INR.
• ⚠️ Due errori da non fare: usarla per un’infezione urinaria (non ci arriva) e usarla come fluorochinolone di prima battuta — per le restrizioni EMA è riservata ai casi in cui gli altri antibiotici non sono appropriati.

Posto in terapia

Polmonite acquisita in comunità e riacutizzazioni di bronchite cronica, sinusite batterica acuta, infezioni intra-addominali complicate (per la copertura degli anaerobi), infezioni di cute e tessuti molli; farmaco di seconda linea nella tubercolosi multiresistente. Categoria Watch WHO (Classificazione WHO degli Antibiotici (Access-Watch-Reserved)), con uso ristretto dalle raccomandazioni EMA. In commercio in Italia.

🔗 Compare in

• Fluorochinoloni — l’unica (con la pefloxacina) a non richiedere aggiustamento renale; massima attività sui Gram+.
• Tossicità dei Fluorochinoloni — profilo di tossicità di classe.

Fonti: PubChem CID 152946 (struttura, formula, ATC J01MA14); EMA SmPC, DailyMed SPL e raccomandazioni EMA/PRAC su QT, epatotossicità e restrizioni d’uso. Consultate il 2026-08-04.