Levofloxacina

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Fluorochinoloni. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-04.

Classe: fluorochinolone “respiratorio”, enantiomero levogiro dell’ofloxacina · ATC: J01MA12 · AWaRe: Watch · Nomi commerciali (IT): Levoxacin, Tavanic · PubChem CID 149096

Perché questa molecola

È il fluorochinolone che tiene insieme i due spettri: mantiene una buona attività sui Gram− — è, con la ciprofloxacina, l’unica approvata nella polmonite nosocomiale da P. aeruginosa — e guadagna gli streptococchi, che la ciprofloxacina non copre. È questa combinazione a renderla uno dei farmaci di riferimento della polmonite acquisita in comunità, dove serve coprire insieme pneumococco e patogeni atipici. Ha inoltre la biodisponibilità orale più alta della classe (>99%): la dose orale equivale a quella endovenosa, il che consente lo switch immediato. Il ponte N1–C8 della sua struttura le dà più attività del ciclopropile di cipro- e moxifloxacina.

Struttura

Struttura 2D della levofloxacina (PubChem CID 149096). Formula C₁₈H₂₀FN₃O₄, PM 361,4 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: levofloxacina → inibisce DNA-girasi e topoisomerasi IV → blocco di replicazione e trascrizione → battericida concentrazione-dipendente, con attività su Gram− e Gram+.

flowchart TD
  A["levofloxacina (ponte N1-C8, enantiomero levogiro)"] --> B["DNA-girasi"]
  A --> C["topoisomerasi IV (Gram+)"]
  B --> D["blocco del superavvolgimento"]
  C --> E["blocco della separazione dei cromosomi figli"]
  D --> F["battericida concentrazione-dipendente"]
  E --> F
  F --> G["Gram−: Enterobatteriacee, P. aeruginosa"]
  F --> H["Gram+: S. pneumoniae, streptococchi"]
  F --> I["atipici: Mycoplasma, Chlamydia, Legionella"]
  H --> J["polmonite acquisita in comunità"]
  I --> J
  K["biodisponibilità >99%"] --> L["switch e.v. → orale a dose invariata"]

Meccanismo di classe, SAR e differenze fra le molecole in Fluorochinoloni.

Farmacocinetica

• Biodisponibilità orale: >99% — la più alta della classe; il cibo non riduce l’assorbimento, ne ritarda solo il picco.
• Emivita: ~7 h → 1 somministrazione/die.
• Distribuzione: ampia — ottima nel polmone e nelle secrezioni bronchiali (concentrazioni superiori a quelle ematiche), buona in prostata e osso; scarsa nel SNC.
• Eliminazione: renale, 85–90%, con metabolismo epatico minimo → aggiustamento obbligatorio nell’insufficienza renale.
• PK/PD: concentrazione-dipendente, parametro AUC/MIC (vedi Antibiotici AUC-dipendenti).

Posologia e monitoraggio

Orale o endovenosa, 1 volta/die: 500 mg/die nelle infezioni respiratorie, 250–500 mg nelle urinarie, 500 mg per circa un mese nelle prostatiti croniche. Aggiustamento sulla clearance renale. ⚠️ Distanziare dagli antiacidi. Sorvegliare la comparsa di sintomi tendinei e, nel cardiopatico, il QT.

Tossicità

Tossicità di classe (dettaglio in Tossicità dei Fluorochinoloni), con le stesse avvertenze regolatorie della ciprofloxacina:

• ⚠️ Tendinopatia e rottura tendinea — rischio aumentato nell’anziano, nel nefropatico e con corticosteroidi.
• ⚠️ Neuropatia periferica potenzialmente irreversibile.
• Effetti sul SNC: insonnia, agitazione, confusione, convulsioni.
• Allungamento del QT; disglicemie (ipo- e iperglicemia, soprattutto nel diabetico anziano in terapia con sulfaniluree).
• Aneurisma e dissecazione aortica (segnalazione EMA/PRAC).
• Fototossicità, colite da C. difficile.

Resistenza

Nessuna inattivazione enzimatica: mutazioni di gyrA/gyrB e parC/parE ed efflusso attivo. Poiché lega entrambi i bersagli, la resistenza richiede in genere mutazioni multiple — quindi si sviluppa più lentamente che con i chinoloni più vecchi, ma è in aumento nello pneumococco. Vale in pieno la logica della mutant selection window: dosare sotto la soglia significa selezionare mutanti. Vedi Meccanismi di Resistenza agli Antibiotici (Acquisita e Intrinseca).

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: ipersensibilità ai chinoloni; anamnesi di tendinopatia da fluorochinoloni; epilessia; ⚠️ gravidanza e allattamento; età pediatrica (tossicità cartilaginea).
• Gruppi speciali: insufficienza renale → aggiustamento obbligatorio (eliminazione renale 85–90%); anziano → massimo rischio tendineo, neurologico e disglicemico; diabetico → sorvegliare la glicemia.
• Interazioni rilevanti:
  • ⚠️ Antiacidi, calcio, ferro, magnesio, zinco, sucralfato, latticini → chelazione e perdita di efficacia: distanziare di almeno 2 ore.
  • Corticosteroidi → rischio tendineo moltiplicato.
  • Antidiabetici orali (sulfaniluree) e insulina → disglicemie.
  • Warfarin → aumento dell’INR.
  • Farmaci che allungano il QT → rischio additivo di torsione di punta.
• ⚠️ Restrizione EMA: non usarli nelle infezioni lievi o autolimitanti quando esistono alternative.

Posto in terapia

Polmonite acquisita in comunità e riacutizzazioni di bronchite cronica (l’indicazione che la caratterizza), infezioni da patogeni atipici (Legionella in primis), prostatite cronica, infezioni urinarie complicate e pielonefriti, infezioni da P. aeruginosa in associazione; è anche un farmaco di seconda linea nella tubercolosi multiresistente. Categoria Watch WHO (Classificazione WHO degli Antibiotici (Access-Watch-Reserved)). In commercio in Italia.

🔗 Compare in

• Fluorochinoloni — copre Gram− e streptococchi; biodisponibilità orale >99%.
• Tossicità dei Fluorochinoloni — profilo di tossicità di classe.

Fonti: PubChem CID 149096 (struttura, formula, ATC J01MA12); EMA SmPC, DailyMed SPL e raccomandazioni EMA/PRAC. Consultate il 2026-08-04.