Micafungina

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Echinocandine. Il meccanismo di classe

sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-14.

Classe: echinocandina (lipopeptide semisintetico) · ATC: J02AX05 · Nomi commerciali (IT): Mycamine · PubChem CID 477468

Perché questa molecola

Due delta, uno a favore e uno contro.

A favore: è l’echinocandina senza dose di carico e senza alcun aggiustamento — né renale, né epatico lieve-moderato — ed è l’unica con un’indicazione pediatrica e neonatale piena, dai prematuri in su. È quindi la scelta naturale nella candidemia del neonato e del lattante, dove la Caspofungina ha dati più limitati.

Contro, ed è il motivo per cui non è semplicemente “la migliore delle tre”: negli studi di carcinogenesi il farmaco ha prodotto foci di alterazione degli epatociti e tumori epatici nel ratto dopo esposizione prolungata. Il dato non è mai stato confermato nell’uomo, ma ha lasciato in scheda tecnica europea una avvertenza formale che invita a usarla solo quando le altre opzioni non sono appropriate, sorvegliando la funzione epatica. È un buon esempio di come un segnale preclinico possa condizionare il posto in terapia di un farmaco per sempre.

Struttura

Struttura 2D della micafungina (PubChem CID 477468). Formula C₅₆H₇₁N₉O₂₃S, PM 1270,3 g/mol.

Anello esapeptidico con catena laterale lipofila, come le sorelle; la caratteristica propria è il gruppo solfato, che la rende la più idrosolubile delle tre.

Farmacodinamica

Catena d’azione: micafungina → inibisce il complesso della β-1,3-glucano sintasi (subunità FKS1) → blocco della sintesi del β-1,3-glucano → parete priva della sua impalcatura → lisi osmotica della cellula fungina.

flowchart TD
  A["micafungina"] --> B["β-1,3-glucano sintasi (FKS1)"]
  B -->|inibizione| C["blocco sintesi β-1,3-glucano"]
  C --> D["parete cellulare destabilizzata"]
  D --> E["FUNGICIDA sulle Candida"]
  D --> F["fungistatica sull'Aspergillus"]
  G["nessun metabolismo CYP · nessuna escrezione renale"] --> H["nessun aggiustamento di dose"]
  I["profilassi nel trapianto di midollo · uso neonatale"] --> A

Farmacocinetica

  • Via: solo endovenosa (infusione di ~1 h); molecola troppo grande per la via orale.
  • Legame proteico: > 99%; scarsa penetrazione nel liquor, nell’occhio e nelle urine.
  • Metabolismo: epatico via arilsulfatasi e catecol-O-metiltransferasi, non tramite CYP; è inibitore molto debole del CYP3A4.
  • Emivita: 14–17 h → una somministrazione al giorno.
  • Eliminazione: prevalentemente biliare/fecale; escrezione renale del farmaco immodificato trascurabile → nessun aggiustamento nell’insufficienza renale né in dialisi.

Posologia e monitoraggio

Nessuna dose di carico. Adulto: 100 mg/die nella candidosi invasiva (200 mg se ≥ 40 kg e risposta insufficiente), 150 mg/die nella candidosi esofagea, 50 mg/die in profilassi. Bambini e neonati: 2 mg/kg/die (4 mg/kg nella profilassi e nelle forme con interessamento del SNC). Nessun aggiustamento renale; nessuno nell’epatopatia lieve-moderata. Da monitorare le transaminasi, anche in ragione dell’avvertenza europea.

Tossicità

Profilo di classe, molto contenuto:

  • Rialzo di transaminasi, fosfatasi alcalina e bilirubina; rara epatite.
  • Reazioni infusionali (rash, prurito, flebite), rara anafilassi.
  • Nausea, vomito, diarrea, cefalea, ipokaliemia, ipomagnesiemia.
  • Emolisi ed emoglobinuria, rare ma segnalate.

⚠️ Attenzione

  • Controindicazioni: ipersensibilità alle echinocandine.
  • ⚠️ Avvertenza EMA: per i foci di alterazione epatocitaria e i tumori epatici osservati nel ratto dopo trattamento prolungato, va usata solo se le altre opzioni antifungine non sono appropriate, con monitoraggio della funzione epatica e sospensione se compare un danno epatico significativo.
  • Gruppi speciali: l’unica echinocandina con indicazione ampia in pediatria e neonatologia; nessun aggiustamento renale o epatico lieve-moderato; nell’insufficienza epatica grave mancano dati. Non usare nella meningite fungina, nell’endoftalmite e nella candiduria.
  • Interazioni rilevanti: poche e modeste — lieve aumento delle concentrazioni di sirolimus, nifedipina e Itraconazolo, che può richiedere di ricontrollarne il dosaggio. Nessuna interazione rilevante con Ciclosporina o tacrolimus, a differenza della caspofungina.

Resistenza

Come per tutta la classe, mutazioni degli hot-spot di FKS1/FKS2, con resistenza crociata alle altre echinocandine; MIC intrinsecamente più elevate in C. parapsilosis.

Posto in terapia

Candidemia e candidosi invasiva (adulto, bambino e neonato), candidosi esofagea quando la via endovenosa è obbligata, e profilassi delle infezioni da Candida nel trapianto di cellule staminali ematopoietiche e nella neutropenia prolungata. È l’echinocandina di riferimento in neonatologia; nell’adulto la scelta fra le tre dipende soprattutto dagli aggiustamenti di dose e dalle interazioni (Management della Candidemia). In commercio in Italia.

🔗 Compare in

  • Echinocandine — nessun aggiustamento di dose e unica indicazione neonatale della classe.

Fonti: PubChem CID 477468 (struttura, formula, ATC J02AX05); EMA SmPC e Assessment Report di Mycamine per l’avvertenza sui tumori epatici nel ratto e per le indicazioni pediatriche; DailyMed SPL per posologia e interazioni. Consultate il 2026-08-14.