Biodisponibilità

La biodisponibilità è la percentuale di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica rispetto alla dose somministrata. Rispetto al dosaggio, indica quanto farmaco sarà poi effettivamente disponibile per esplicare la sua azione.

Perché si riduce

Della dose somministrata per via orale, parte viene distrutta nell’intestino, parte non viene assorbita, parte è distrutta dalla parete intestinale e parte è eliminata dal metabolismo di primo passaggio epatico. Quello che resta arriva alla circolazione sistemica.

Valori per via di somministrazione

L’iniezione endovenosa dà per definizione una biodisponibilità del 100%. Tutte le altre vie hanno biodisponibilità inferiore al 100%, variabile con il tipo di farmaco (l’ordine relativo tra le vie non è fisso: una curva orale non è necessariamente più bassa di una intramuscolare).

Biodisponibilità assoluta e relativa

Si indica con la funzione F ed essendo un rapporto è una percentuale.

• Assoluta: rapporto tra l’AUC del farmaco per una data via e l’AUC dello stesso farmaco per via endovenosa.
• Relativa: rapporto tra le AUC di due vie non endovenose (es. orale rispetto a intramuscolare).

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(Integrazione da: sbobina 11)

Definizione precisa e valori. La biodisponibilità è la frazione di farmaco che, somministrato per una via diversa dall’endovenosa, raggiunge la circolazione sistemica in forma non modificata (riguarda anche la velocità con cui ci arriva). Si esprime in percentuale e varia tipicamente dal 30% (scarsa) al 90%.

Implicazione clinica. Una biodisponibilità già bassa (es. 40%) lascia poco margine: un problema di interazione o di variabilità può ridurla ulteriormente fino a livelli sub-terapeutici. Per questo, davanti a una terapia inefficace non si deve subito bollare il paziente come “resistente al farmaco”: prima vanno cercati problemi di interazione, di variabilità o di diversa espressione enzimatica.

AUC come misura. La biodisponibilità si quantifica tramite l’AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo), parametro dell’esposizione sistemica del farmaco: dice quanto farmaco è complessivamente presente nell’organismo. Si ragiona di norma sull’AUC delle 24 ore (ma può essere calcolata su intervalli diversi).

🔗 Collegamenti

• Assorbimento dei Farmaci — ⬆️ quota assorbita che raggiunge il circolo (misurata tramite AUC)
• Metabolismo di Primo Passaggio (Effetto First-Pass) — ⬆️ la riduce
• Vie di Somministrazione dei Farmaci — 🔗 varia con la via (100% per la EV)
• Metabolismo e Biotrasformazione dei Farmaci — ⬆️ un esteso metabolismo intestinale la riduce
• Cmax e Tmax — 🔗 altri parametri della stessa curva concentrazione-tempo