Inibitori della Fosfodiesterasi-3 (Amrinone, Milrinone)
Inotropi positivi rappresentati da amrinone e milrinone.
Meccanismo d’azione
Inibiscono la fosfodiesterasi-3 cellulare (l’enzima che idrolizza l’AMP ciclico), quindi:
- aumentano l’AMP ciclico,
- attivano la protein chinasi A,
- aumentano il flusso di calcio all’interno della cellula,
- aumentano l’output cardiaco grazie alla maggiore disponibilità di calcio intracellulare,
- riducono le resistenze periferiche.
Limiti d’uso
Sono farmaci efficaci ma a breve termine: perdono rapidamente efficacia, quindi l’uso deve essere di breve durata (il long term cronico non è indicato). Tra gli inotropi, solo la digossina è usabile cronicamente.
Reazioni avverse
Tutte legate al sovraccarico di calcio (positivo per la contrazione, negativo per l’eccitabilità):
- aritmia cardiaca;
- nausea e vomito;
- aumento della mortalità.
🔗 Collegamenti
- Farmaci Inotropi Positivi (Generalità) — 📋 categoria di appartenenza
- Fosfodiesterasi e loro Inibitori — 🔗 meccanismo generale degli inibitori delle PDE
- Digitale (Digossina) — 🔄 unico inotropo a uso cronico