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Amikacina

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Amikacina

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Aminoglicosidi. Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-04.

Classe: aminoglicoside semisintetico (da kanamicina A) · ATC: J01GB06 · AWaRe: Access · Nomi commerciali (IT): Amikan, BB-K8 · PubChem CID 37768

Perché questa molecola

È l’aminoglicoside più resistente all’inattivazione enzimatica, e questa è tutta la sua ragion d’essere: nasce per semisintesi dalla kanamicina A proprio per sfuggire agli enzimi plasmidici — acetilasi, adenilasi e fosforilasi — che neutralizzano gli aminoglicosidi naturali. Il risultato è che resta attiva su molti ceppi resistenti alla gentamicina, il che la rende il farmaco di riserva della classe: si tiene per i Gram− difficili (P. aeruginosa, Serratia, Proteus) e per i casi in cui la gentamicina ha già fallito. Ha la MIC90 più bassa su P. aeruginosa dopo l’isepamicina (2 μg/ml).

Struttura

Struttura 2D dell’amikacina (PubChem CID 37768). Formula C₂₂H₄₃N₅O₁₃, PM 585,6 g/mol.

Farmacodinamica

Catena d’azione: amikacina → trasportatore ossigeno-dipendente → citoplasma → subunità 30S → errata lettura del codice e blocco prematuro della sintesi → battericida rapido concentrazione-dipendente. La catena laterale amminoidrossibutirrica la protegge dagli enzimi inattivanti.

flowchart TD
  A["amikacina (semisintetica da kanamicina A)"] --> B["catena laterale che ingombra i siti enzimatici"]
  B --> C["scarsa inattivazione da acetilasi, adenilasi, fosforilasi"]
  C --> D["attiva su ceppi gentamicina-resistenti"]
  A -->|trasportatore ossigeno-dipendente| E["citoplasma"]
  E --> F["subunità ribosomiale 30S"]
  F --> G["errata lettura + blocco prematuro della sintesi"]
  G --> H["battericida rapido, concentrazione-dipendente"]
  I["anaerobiosi"] -.->|trasporto assente| E

Meccanismo di classe completo in Aminoglicosidi.

Farmacocinetica

  • Via: parenterale — non assorbita per os. Esiste una formulazione liposomiale inalatoria per le micobatteriosi non tubercolari.
  • Emivita: ~2–3 h; distribuzione limitata ai liquidi extracellulari; non supera la BEE.
  • Eliminazione: filtrazione glomerulare in forma attiva → aggiustare nell’insufficienza renale.
  • PK/PD: concentrazione-dipendente, parametro picco/MIC → monosomministrazione giornaliera (vedi Antibiotici Concentrazione-dipendenti).

Posologia e monitoraggio

10–15 mg/kg/die in 1–3 dosi, di norma in monosomministrazione. ⚠️ TDM obbligatorio su picco (efficacia, picco/MIC ~8) e valle (tossicità, deve scendere per permettere il wash-out) — vedi Monitoraggio Terapeutico dei Farmaci (TDM). Controllare creatinina/eGFR durante la terapia.

Tossicità

Le stesse della classe, irreversibili per la quota oto-vestibolare:

  • Nefrotossicità — accumulo tubulare prossimale, dose-correlata.
  • Ototossicità — l’amikacina ha un profilo più cocleare (ipoacusia) che vestibolare.
  • Blocco neuromuscolare con rischio di paralisi respiratoria.

Resistenza

Alta stabilità agli enzimi inattivanti — il suo tratto distintivo — motivo per cui va riservata, per non selezionare ceppi resistenti anche a lei. Restano possibili la mancata penetrazione, la modifica delle proteine ribosomiali P10/S12 e, sempre più, le metiltransferasi ribosomiali 16S, che danno resistenza a tutta la classe. Resistenza naturale verso gli anaerobi. Vedi Meccanismi di Resistenza agli Antibiotici (Acquisita e Intrinseca).

⚠️ Attenzione

  • Controindicazioni: ⚠️ gravidanza (ototossicità fetale); miastenia gravis; ipersensibilità nota.
  • Gruppi speciali: insufficienza renale → ridurre e allungare gli intervalli guidandosi col TDM; anziano → rischio aumentato; terapie prolungate → tossicità cumulativa.
  • Interazioni rilevanti: cefalosporine, vancomicina, furosemide, polimixine, amfotericina B, cisplatino → nefro- e ototossicità additive; curari → potenziamento del blocco neuromuscolare; ⚠️ β-lattamine → mai nella stessa soluzione infusionale.

Posto in terapia

Infezioni gravi da Gram− multiresistenti (P. aeruginosa, Acinetobacter, Enterobatteriacee) in associazione a una β-lattamina anti-pseudomonas, e nei casi di resistenza alla gentamicina; ruolo nelle micobatteriosi (TBC multiresistente e forme non tubercolari, anche per via inalatoria). Categoria Access WHO (Classificazione WHO degli Antibiotici (Access-Watch-Reserved)), ma nella pratica va trattata come riserva della classe. In commercio in Italia.

🔗 Compare in

  • Aminoglicosidi — la più resistente agli enzimi inattivanti; attiva su ceppi gentamicina-resistenti.

Fonti: PubChem CID 37768 (struttura, formula, ATC J01GB06); EMA SmPC e DailyMed SPL per posologia, monitoraggio e tossicità. Consultate il 2026-08-04.

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