Biperidene

Scheda-farmaco — singola molecola della classe Altri Farmaci nel Parkinson (Amantadina e Anticolinergici).

Il meccanismo di classe sta nella nota madre: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-19.

Classe: antimuscarinico centrale con selettività preferenziale per il recettore M1 · ATC: N04AA02 · Nomi commerciali (IT): Akineton · PubChem CID 2381

Perché questa molecola

Rispetto al triesifenidile, che è il capostipite orale della classe, il biperidene ha due delta.

Il primo è recettoriale: mostra una preferenza per il sottotipo M1 (quello degli interneuroni striatali e dei gangli) rispetto agli M2 cardiaci e agli M3 ghiandolari e vescicali. La selettività non è netta, ma è sufficiente a rendere il profilo periferico un po’ più tollerabile — meno tachicardia e meno ritenzione urinaria a parità di effetto centrale.

Il secondo, che è quello che conta davvero nella pratica, è la via parenterale: il biperidene esiste in fiale per uso intramuscolare ed endovenoso, ed è per questo il farmaco d’elezione nella ⚠️ distonia acuta da neurolettici — quella reazione extrapiramidale precoce (crisi oculogire, torcicollo spastico, trisma, laringospasmo) che compare entro ore o giorni dall’inizio di un antipsicotico e che, per il paziente, è drammatica. Iniettato i.m. o e.v. lento, risolve il quadro in 10-30 minuti. È l’unico caso, in tutta la farmacologia del Parkinson, in cui un anticolinergico è un farmaco d’urgenza.

Struttura

Struttura 2D del biperidene (PubChem CID 2381). Formula C₂₁H₂₉NO, PM 311,5 g/mol.

Ammina terziaria con un sistema biciclico norbornenico: come per il triesifenidile, è l’assenza di carica quaternaria permanente a consentirle il passaggio della barriera ematoencefalica.

Farmacodinamica

Catena d’azione: biperidene → antagonismo preferenziale sui recettori M1 degli interneuroni colinergici striatali → ↓ tono colinergico → equilibrio dopamina/acetilcolina ristabilito → risoluzione della distonia acuta e riduzione di tremore e rigidità.

flowchart TD
  A["antipsicotico antagonista D2"] --> B["blocco D2 nigrostriatale"]
  B --> C["tono colinergico striatale sbilanciato"]
  C --> D["⚠️ distonia acuta: crisi oculogire,<br/>torcicollo, trisma, laringospasmo"]
  E["biperidene i.m. / e.v."] -->|antagonismo M1 striatale| C
  C -.-> F["risoluzione in 10-30 minuti"]
  E --> G["antagonismo M1 anche corticale"]
  G --> H["⚠️ confusione e deficit mnesici<br/>nell'anziano"]
  E --> I["minore antagonismo M2 / M3"]
  I --> J["meno tachicardia e ritenzione urinaria<br/>rispetto al triesifenidile"]

Farmacocinetica

• Biodisponibilità orale: ~30% (primo passaggio); la via parenterale la aggira completamente.
• Metabolismo: epatico (idrossilazione).
• Emivita: ~18-24 h — più lunga di quella del triesifenidile → 2-3 somministrazioni/die per via orale.
• Eliminazione: renale e biliare, come metaboliti.

Posologia e monitoraggio

• Orale: 1 mg × 2/die iniziali, fino a 3-12 mg/die in 2-3 dosi (Akineton anche a rilascio prolungato).
• Parenterale (distonia acuta): 2,5-5 mg i.m. o e.v. lenta, ripetibili dopo 30 minuti; massimo 4 dosi/die. ⚠️ L’iniezione endovenosa rapida può causare ipotensione e bradicardia. Sospensione graduale. Nell’anziano vanno sorvegliati residuo post-minzionale e stato cognitivo.

Tossicità

Sostanzialmente quella del triesifenidile, con periferici un po’ attenuati:

• Periferiche: secchezza delle fauci, visione offuscata, stipsi, ritenzione urinaria, ridotta sudorazione.
• ⚠️ Centrali: confusione, deficit di memoria, allucinazioni, agitazione — il fattore limitante nell’anziano.
• ⚠️ Glaucoma acuto ad angolo chiuso nei predisposti.
• Segnalato potenziale d’abuso nei pazienti psichiatrici, per gli effetti euforizzanti a dosi elevate.

⚠️ Attenzione

• Controindicazioni: glaucoma ad angolo chiuso; ostruzione meccanica gastrointestinale; megacolon; ipertrofia prostatica con ritenzione; miastenia gravis.
• Gruppi speciali: ⚠️ anziano e paziente con demenza → evitare (criteri di Beers); nel giovane con parkinsonismo iatrogeno è invece appropriato.
• Interazioni rilevanti:
  • ⚠️ Sommazione anticolinergica con triciclici, antistaminici di prima generazione, clozapina, olanzapina, amantadina.
  • ⚠️ Inibitori delle colinesterasi → antagonismo farmacodinamico diretto: le due prescrizioni si annullano.
  • Metoclopramide → effetto procinetico annullato.
  • Alcol e depressori del SNC → sommazione della sedazione.
• Antidoto: fisostigmina nella tossicità anticolinergica centrale grave.

Posto in terapia

Due impieghi: ⚠️ trattamento d’urgenza della distonia acuta da neurolettici per via parenterale — è qui che è insostituibile — e parkinsonismo iatrogeno o Parkinson giovanile tremorigeno per via orale. Come tutti gli anticolinergici, non è un farmaco per l’anziano. In commercio in Italia (Akineton), anche in fiale.

🔗 Compare in

• Altri Farmaci nel Parkinson (Amantadina e Anticolinergici) — l’anticolinergico disponibile per via parenterale.
• Farmaci Antipsicotici (Antagonisti D2) — antidoto delle distonie acute da neurolettici.

Fonti: PubChem CID 2381 (struttura, formula, ATC N04AA02); RCP Akineton per posologia orale e parenterale, controindicazioni e avvertenza sull’iniezione endovenosa rapida; American Geriatrics Society Beers Criteria; sbobina 33 per l’inquadramento didattico. Consultate il 2026-08-19.