Evoluzione e Nomenclatura degli Anticorpi Monoclonali

Gli Anticorpi Monoclonali prodotti con l’ibridoma sono murini, e come tali poco adatti all’uso nell’uomo. Il loro progressivo “umanizzarsi” è la storia della loro evoluzione terapeutica.

Limiti degli anticorpi murini

  • Scarsa attivazione del complemento: complemento e recettori per l’Fc umani non legano bene il frammento Fc murino (non utile, ad es., per lisi cellule-mediata).
  • Immunogenicità: il paziente sviluppa rapidamente anticorpi anti-topo (alloantigeni); dopo pochi giorni l’anticorpo non funziona più e si possono avere reazioni immunitarie fatali (shock anafilattico).

Per questo gli anticorpi murini non sono praticamente mai stati usati nell’uomo (un’eccezione: il muromonab/OKT3). Sono invece stati fondamentali per la diagnostica di laboratorio (RIA, ELISA): coniugati a molecole fluorescenti o radioattive, hanno permesso di dosare innumerevoli sostanze (es. il GH).

La progressione: murino → chimerico → umanizzato → umano

Grazie alla biologia molecolare si può clonare l’anticorpo e sostituirne porzioni con sequenze umane:

  • Chimerico: FAB murino + frammento Fc umano.
  • Umanizzato: si lavora anche sul FAB, lasciando solo le piccole porzioni essenziali del topo per il riconoscimento dell’antigene, sostituendo tutto il resto con sequenze umane.
  • Completamente umano: tutte sequenze umane.

Ogni passaggio ritarda (senza annullare) la risposta immunitaria: anche gli anticorpi nostri hanno emivita in parte regolata dagli anticorpi anti-idiotipo, quindi pure un anticorpo interamente umano diretto contro un bersaglio “nuovo” (es. TNFα) verrà alla lunga riconosciuto ed eliminato. Vantaggio pratico: passando da un chimerico a un umanizzato (o cambiando epitopo) si può recuperare efficacia in un paziente che ha sviluppato anticorpi contro il precedente.

Nomenclatura (suffissi)

Il suffisso del nome rivela l’origine dell’anticorpo:

OrigineSuffissoEsempi
Murino-momabMuromonab
Chimerico-ximabInfliximab, Rituximab
Umanizzato-zumabTrastuzumab
Umano-umab

(I primissimi anticorpi non seguivano questa regola: il muromonab ne è un’eccezione storica.)

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