Etoricoxib
Scheda-farmaco — singola molecola della classe coxib. Il meccanismo di classe sta nelle note madri: qui trovi ciò che distingue questa molecola. Dati da fonti autorevoli, aggiornati al 2026-08-13.
Classe: inibitore selettivo della COX-2 (coxib), bipiridina · ATC: M01AH05 · Nomi commerciali (IT): Arcoxia, Tauxib · PubChem CID 123619
Perché questa molecola
Perché è l’unico coxib rimasto in commercio in Italia e il più selettivo per la COX-2 fra i FANS in uso (Classificazione dei FANS, Potenza, Efficacia e Selettività dei FANS). Su di lui il compromesso della classe si legge allo stato puro, e in entrambe le direzioni:
- non riconosce la COX-1, quindi non dà perforazione gastrica e — dato riportato in scheda tecnica — non interferisce con l’effetto antiaggregante dell’aspirina: è uno dei pochi FANS utilizzabili nel paziente in profilassi antitrombotica (Interazione FANS-Aspirina);
- inibisce moltissimo la COX-2, quindi abbatte la prostaciclina endoteliale e aumenta il rischio di ictus e di ipertensione (Tossicità Cardiovascolare dei FANS e Equilibrio Prostaciclina-Trombossano).
Da qui la regola pratica che il corso dà per il paziente in aspirina: si può usare, ma non oltre 4-5 giorni, perché oltre quel tempo lo sbilanciamento prostaciclina/trombossano diventa il problema. Una peculiarità regolatoria completa il quadro: l’etoricoxib è approvato in Europa ma non è mai stato autorizzato dalla FDA negli Stati Uniti, proprio per il profilo cardiovascolare e ipertensivo.
Struttura
Struttura 2D dell’etoricoxib (PubChem CID 123619). Formula C₁₈H₁₅ClN₂O₂S, PM 358,8 g/mol. È una bipiridina con gruppo metilsolfonilico (SO₂CH₃): a differenza del celecoxib non è una sulfonamide — quindi non dà cross-allergia con i sulfamidici — e la geometria più rigida gli conferisce la selettività COX-2/COX-1 più alta della classe.
Farmacodinamica
Catena d’azione: etoricoxib → inibizione altamente selettiva della COX-2 → ↓ prostaglandine infiammatorie e ↓ prostaciclina endoteliale, con COX-1 sostanzialmente intatta.
flowchart TD A["etoricoxib"] -->|selettività COX-2 la più alta della classe| B["COX-2"] A -.->|COX-1 non inibita| C["COX-1 gastrica e piastrinica intatte"] B --> D["↓ prostaglandine infiammatorie → analgesia e antinfiammazione"] B --> E["↓ prostaciclina endoteliale (COX-2 costitutiva)"] B --> F["↓ prostaglandine renali → ritenzione idrosalina"] C --> G["nessuna perforazione gastrica"] C --> H["non blocca il canale della COX-1 → l'aspirina resta efficace"] E --> I["squilibrio PGI₂/TXA₂ → ↑ rischio di ictus e trombosi"] F --> J["ipertensione: l'effetto avverso più frequente e dose-dipendente"]
Il nodo da fissare: la COX-2 endoteliale e renale è costitutiva, non inducibile da NF-κB (COX-1 e COX-2). Un farmaco selettivo per la COX-2 non colpisce quindi solo l’infiammazione — colpisce anche quella fisiologica, ed è tutta lì l’origine del rischio cardiovascolare dei coxib.
Farmacocinetica
- Assorbimento: biodisponibilità orale ~100%; picco in ~1 ora a digiuno (il cibo lo ritarda ma non lo riduce).
- Legame proteico: ~92%.
- Emivita: ~22 ore → una sola somministrazione al giorno, che insieme all’assenza di gastrolesività è il suo principale vantaggio pratico.
- Metabolismo: epatico, prevalentemente CYP3A4 (ossidazione a 6′-idrossimetil-etoricoxib, inattivo).
- Eliminazione: renale (~70%) come metaboliti; meno dell’1% immodificato.
Posologia e monitoraggio
Quattro dosaggi, uno per indicazione — lo schema che il corso chiede di ricordare:
| Dose | Indicazione |
|---|---|
| 30 mg/die | osteoartrosi (dose iniziale; fino a 60 mg se insufficiente) |
| 60 mg/die | osteoartrosi |
| 90 mg/die | artrite reumatoide, spondilite anchilosante |
| 120 mg/die | gotta acuta, per un massimo di 8 giorni |
La pressione arteriosa è il criterio d'uso
L’etoricoxib è controindicato se la pressione non è stabilmente controllata sotto 140/90 mmHg. La PA va misurata prima di iniziare, rivalutata entro due settimane e poi periodicamente: è l’unico FANS per cui il monitoraggio pressorio è una condizione formale di prescrizione, non una raccomandazione generica.
Tossicità
- Cardiovascolare e ipertensiva — il delta della molecola: aumento della pressione arteriosa dose-dipendente, edemi, e aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi, in particolare ictus. È il prezzo diretto della selettività COX-2.
- Gastrointestinale: la più bassa dei FANS: non essendo inibita la COX-1, muco e bicarbonato restano prodotti e la perforazione non si verifica (Tossicità Gastrointestinale dei FANS). È l’unico FANS che il corso esclude dalla regola della gastroprotezione sistematica (Gestione degli IPP nel Paziente in Terapia con FANS) — a patto che non si associ l’aspirina.
- Renale: ritenzione idrosalina, riduzione della filtrazione glomerulare, scompenso cardiaco nei predisposti — la selettività non protegge il rene, dove la COX-2 è costitutiva (Tossicità Renale dei FANS).
- Epatica: rialzo delle transaminasi, in genere reversibile.
- Reazioni cutanee da ipersensibilità, rare ma incluse forme gravi.
⚠️ Attenzione
- Controindicazioni: ipertensione arteriosa non controllata (> 140/90 mmHg persistente), cardiopatia ischemica accertata, arteriopatia periferica, malattia cerebrovascolare, insufficienza cardiaca (NYHA II-IV), ulcera peptica o sanguinamento GI in atto, malattie infiammatorie croniche intestinali, insufficienza renale severa (ClCr < 30 mL/min), insufficienza epatica moderata-severa (Child-Pugh ≥ 7), gravidanza e allattamento, asma/orticaria da ASA o FANS, età < 16 anni.
- Gruppi speciali: anziano → sorveglianza pressoria e renale rinforzata; iperteso → il farmaco va scelto solo se la PA è a target e resta a target; paziente in aspirina → utilizzabile, ma per cicli brevi (4-5 giorni).
- Interazioni rilevanti:
- Aspirina a basso dosaggio → non ne compromette l’effetto antiaggregante (dato in scheda tecnica); resta però l’aumento del rischio di ulcera rispetto al solo etoricoxib (Interazione FANS-Aspirina).
- Antipertensivi (ACE-inibitori, sartani, diuretici, β-bloccanti) → efficacia ridotta: l’interazione clinicamente più rilevante di questa molecola.
- Warfarin → ↑ INR, monitoraggio.
- Rifampicina (induttore) → ↓ concentrazioni di ~65%; inibitori del CYP3A4 → ↑ concentrazioni.
- Litio e metotrexato → ↑ concentrazioni per ridotta escrezione renale.
- Contraccettivi orali → ↑ concentrazioni di etinilestradiolo → rischio tromboembolico additivo.
- Antidoto: nessuno; supporto, sospensione, controllo pressorio. Non dializzabile.
Posto in terapia
Antinfiammatorio per il paziente con rischio gastrointestinale alto e rischio cardiovascolare basso e pressione controllata: osteoartrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante e — con il dosaggio da 120 mg — l’attacco acuto di gotta, dove l’efficacia è paragonabile a quella dell’indometacina senza i suoi effetti centrali. È inoltre il FANS di riferimento quando serve un antinfiammatorio in un paziente in profilassi con aspirina, per cicli brevi. Nel paziente iperteso o cardiopatico è invece la scelta peggiore della classe.
🔗 Compare in
- Classificazione dei FANS — l’unico coxib rimasto in Italia.
- Potenza, Efficacia e Selettività dei FANS — i tre dosaggi per indicazione e il rischio di ictus.
- Gestione degli IPP nel Paziente in Terapia con FANS — il coxib puro escluso dalla gastroprotezione sistematica.
- Interazione FANS-Aspirina — fra i FANS che non interferiscono con l’aspirina.
- Tossicità Cardiovascolare dei FANS e Equilibrio Prostaciclina-Trombossano — al massimo della selettività, non inibisce la COX-1.
Fonti: PubChem CID 123619 (struttura, formula, ATC M01AH05); EMA/AIFA SmPC Arcoxia e Tauxib per dosaggi per indicazione, soglia pressoria, controindicazioni e interazioni; EMA, revisione europea sui coxib (2008) per le avvertenze cardiovascolari. Consultate il 2026-08-13.